KGA-2727

Katalog-Nr.S8938 Charge:S893801

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Technische Daten

Formel

C26H40N4O8
Molekulargewicht 536.62 CAS-Nr. 666842-36-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (186.35 mM)
Water 100 mg/mL (186.35 mM)
Ethanol 45 mg/mL (83.85 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5mg/ml (9.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.71mg/ml (1.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung KGA-2727 ist ein potenter, selektiver, hochaffiner Inhibitor des Natrium-Glukose-Cotransporters 1 (SGLT1) mit einem Ki von 97,4 nM für humanes SGLT1 bzw. 43,5 nM für Ratten-SGLT1. Die Selektivitätsverhältnisse (Ki für SGLT2/Ki für SGLT1) dieser Verbindung betragen 140 (Mensch) und 390 (Ratte). Diese Chemikalie zeigt antidiabetische Wirksamkeit in Nagetiermodellen.
Ziele
rat SGLT1
(Cell-free assay)		 human SGLT1
(Cell-free assay)
43.5 nM(Ki) 97.4 nM(Ki)
In vitro

KGA-2727 hemmt SGLT1 potent und hochselektiv in einem In-vitro-Assay unter Verwendung von Zellen, die transient rekombinante SGLTs exprimieren..
In vivo

In einem Dünndarm-Closed-Loop-Absorptionstest mit normalen Ratten hemmt KGA-2727 die Absorption von Glukose, aber nicht die von Fruktose. Im oralen Glukosetoleranztest mit Streptozotocin-induzierten diabetischen Ratten schwächt diese Verbindung die Erhöhung des Plasmaglukosespiegels nach Glukosebelastung ab, was darauf hindeutet, dass sie die postprandiale Hyperglykämie verbessert. Bei Zucker-diabetischen fettleibigen (ZDF) Ratten reduzieren chronische Behandlungen mit dieser Chemikalie die Spiegel von Plasmaglukose und glykiertem Hämoglobin. Darüber hinaus bewahrt sie die Glukose-stimulierte Insulinsekretion und reduziert die Glukoseausscheidung im Urin mit verbesserten morphologischen Veränderungen der Pankreasinseln und renalen distalen Tubuli bei ZDF-Ratten. Zusätzlich erhöht die chronische Behandlung mit dieser Verbindung den Spiegel des Glucagon-ähnlichen Peptids-1 in der Pfortader..

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    COS-7 cells

  • Konzentrationen

    0-1 μM, 0-100 μM

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    For the AMG uptake experiment, COS-7 cells are seeded into a 96-well collagen-coated culture plate at a density of 5 × 104 cells/well in Dulbecco’s modified Eagle’s medium containing 10% fetal bovine serum. After 4 h, each plasmid is transfected into COS-7 cells using Lipofectamine 2000 and the cells are used 2 days after transfection. In this experiment, AMG uptake at 0.3 or 1 mM is measured in the presence of various concentrations of this compound to calculate Ki values.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male Wistar, Zucker diabetic fatty (ZDF) fa/fa (ZDF/Gmi Crl-fa/fa), and ZDF-lean (ZDF/Gmi Crl-lean) rats

  • Dosierungen

    10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22537769/

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