Ki20227

Katalog-Nr.S7688 Charge:S768801

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Technische Daten

Formel

C₂₄H₂₄N₄O₅S

Molekulargewicht

480.54

CAS-Nr.

623142-96-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

96 mg/mL (199.77 mM)

Ethanol

3 mg/mL (6.24 mM)

Water

˂1 mg/mL

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Ki20227 ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor der c-Fms Tyrosinkinase (CSF1R) mit einer IC50 von 2 nM, 12 nM, 451 nM und 217 nM für c-Fms, vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptor-2 (KDR/VEGFR-2), Stammzellfaktor-Rezeptor (c-Kit) bzw. plättchenabgeleiteten Wachstumsfaktorrezeptor beta (PDGFRβ).

Ziele

c-Fms (Cell-free assay)	VEGFR2 (Cell-free assay)	PDGFRβ (Cell-free assay)	c-Kit (Cell-free assay)
2 nM	12 nM	217 nM	451 nM

In vitro

Ki20227, ein neuartiges Chinolin-Harnstoff-Derivat, ist ein c-Fms Tyrosinkinase-Inhibitor. Die IC50-Werte dieser Verbindung zur Hemmung von c-Fms, dem vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptor-2 (KDR), dem Stammzellfaktor-Rezeptor (c-Kit) und dem plättchenabgeleiteten Wachstumsfaktorrezeptor B liegen bei 2, 12, 451 bzw. 217 nmol/L. Es wurde auch festgestellt, dass es das M-CSF-abhängige Wachstum von M-NFS-60-Zellen hemmt, nicht aber das M-CSF-unabhängige Wachstum von A375-Melanomzellen des Menschen in vitro. Darüber hinaus hemmt diese Chemikalie in einem Osteoklasten-ähnlichen Zellbildungsassay unter Verwendung von Mausknochenmarkzellen die Entwicklung von Tartrat-resistenter saurer Phosphatase-positiver Osteoklasten-ähnlicher Zellen dosisabhängig.

In vivo

In In-vivo-Studien unterdrückt die orale Verabreichung von Ki20227 die Akkumulation von Osteoklasten-ähnlichen Zellen und den Knochenabbau, die durch metastasierende Tumorzellen bei Nacktratten nach intrakardialer Injektion von A375-Zellen induziert werden. Darüber hinaus verringert diese Verbindung die Anzahl der Tartrat-resistenten sauren Phosphatase-positiven Osteoklasten-ähnlichen Zellen auf den Knochenoberflächen bei ovariektomierten (ovx) Ratten. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass diese Chemikalie die osteolytische Knochenzerstörung durch die Unterdrückung der M-CSF-induzierten Osteoklastenakkumulation in vivo hemmt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien RAW264.7, M-NFS-60, A375, HUVEC cells Konzentrationen 0.1 nM - 3000 nM Inkubationszeit 72 h, 1h Methode M-NFS-60, HUVEC, and A375 cells are seeded on a 96-well culture plate and cultured for 24 hours. Then, culture mediums are changed and incubated for a further 72 hours in the presence or absence of Ki20227 (0.1–3,000 nmol/L). RAW264.7 cells are serum starved for 12 hours in DMEM containing 0.1% FCS. Serial dilutions of this compound are then added to the cells, and they are incubated for 1 hour. RAW264.7 cells are stimulated with 50 ng/mL of recombinant mouse M-CSF for 4 minutes. c-Fms protein in the RAW264.7 cell lysate is prepared with ice-cold lysis buffer.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Athymic rats (F344/NJcl-rnu), Sprague-Dawley rats Dosierungen 20 mg/kg Verabreichung Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
RAW264.7, M-NFS-60, A375, HUVEC cells
Konzentrationen
0.1 nM - 3000 nM
Inkubationszeit
72 h, 1h
Methode
M-NFS-60, HUVEC, and A375 cells are seeded on a 96-well culture plate and cultured for 24 hours. Then, culture mediums are changed and incubated for a further 72 hours in the presence or absence of Ki20227 (0.1–3,000 nmol/L).
RAW264.7 cells are serum starved for 12 hours in DMEM containing 0.1% FCS. Serial dilutions of this compound are then added to the cells, and they are incubated for 1 hour. RAW264.7 cells are stimulated with 50 ng/mL of recombinant mouse M-CSF for 4 minutes. c-Fms protein in the RAW264.7 cell lysate is prepared with ice-cold lysis buffer.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
Athymic rats (F344/NJcl-rnu), Sprague-Dawley rats
Dosierungen
20 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121910/

Sellecks Ki20227 Wurde zitiert von 1 Publikation

PGRN inhibits CD8+T cell recruitment and promotes breast cancer progression by up-regulating ICAM-1 on TAM [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76]	PubMed: 38554213

PGRN inhibits CD8+T cell recruitment and promotes breast cancer progression by up-regulating ICAM-1 on TAM [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76]

PubMed: 38554213

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