KN-62

Katalog-Nr.S7422 Charge:S742201

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Technische Daten

Formel

C38H35N5O6S2
Molekulargewicht 721.84 CAS-Nr. 127191-97-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (138.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung KN-62 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII) mit einem Ki von 0,9 μM; außerdem ein nicht-kompetitiver Antagonist des purinergen Rezeptors P2RX7 (IC50 = 15 nM). Er ist selektiv für CaMKII im Vergleich zu PKA, PKC und MLCK, hemmt aber CaMKI und CaMKIV gleichermaßen gut. Der Ki-Wert dieser Verbindung für CaMK V beträgt 0,8 μM.
Ziele
CaMKⅠ CaMKⅣ P2RX7 CaMKⅤ CaMKII
0.8 μM(Ki) 0.9 μM(Ki)
In vitro KN-62 unterdrückt die A23187-induzierte Autophosphorylierung der Ca2+/CaM-Kinase in PC12 D-Zellen. Diese Verbindung (10 μM) hemmt die Carbachol- und Kalium-stimulierte Insulinsekretion aus Rattenpankreasinseln. Sie hemmt auch das Wachstum von K562-Zellen und blockiert den Zellzyklusfortschritt.
In vivo KN-62 hemmt die Anfall-induzierte Expression von Brain-derived neurotrophic factor mRNA im Gehirn erwachsener Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Kinase-Assay

    Die gesamte Kinaseaktivität von CaMKII, bestimmt in einem Standard-2-Minuten-Assay (100 μL), enthielt 35 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 10 μg der 20-kD-Leichtkette des Myosins aus Hühnermagenmuskel, 0,1 μM Calmodulin und 10 μM [γ-33]ATP bei 30 °C. Die Kinase-Reaktion wird durch Zugabe von 1 mL 10%iger Trichloressigsäure gestoppt.
Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    K562 cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    48 hours

  • Methode

    For cell growth analysis, K562 cells are plated in a 3-cm dish with 5 mL of culture medium containing various concentration of KN-62. After two days in these condition cell numbers are counted.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Sprague Dawley Rats

  • Dosierungen

    2 pmol

  • Verabreichung

    i.c.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155222/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1333187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123019/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9753146/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24600394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8195196/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8386178/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720806/

Kundenproduktvalidierung

(F) HEK239 cells were transfected with Flag-Cyclin D1 and Cyclin D1 siRNAs for 12 h, then cells were subjected to immunoblot detection. (G) DIV7 cortical neurons were treated with 10 μM KN62 or 15 μM Ntide and transfected with or without Cyclin D1 siRNAs for 24 h (Left panel), then apoptosis was determined. MW, molecular weight; kDa, kilodalton. All data in this figure represent the means ± SEM of three independent experiments. *P < 0.05.

Daten von [ , , Front Cell Neurosci, 2017, https://doi.org/10.3389/fncel.2017.00281 ]

Sellecks KN-62 Wurde zitiert von 21 Publikationen

Sublytic Activity of a Pore-Forming Protein From Commensal Bacteria Causes Epigenetic Modulation of Tumour-Affiliated Protein Expression [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149] PubMed: 40825567
Piezo1 senses hyphae and initiates host defense against pathogenic fungi [ Cell Rep, 2025, 44(6):115839] PubMed: 40526468
Selective nitration of Hsp90 acts as a metabolic switch promoting tumor cell proliferation [ Redox Biol, 2024, 75:103249] PubMed: 38945076
Hydrogen Sulfide Exerted a Pro-Angiogenic Role by Promoting the Phosphorylation of VEGFR2 at Tyr797 and Ser799 Sites in Hypoxia-Reoxygenation Injury [ Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4340] PubMed: 38673925
Single-cell transcriptomics of NRAS-mutated melanoma transitioning to drug resistance reveals P2RX7 as an indicator of early drug response [ Cell Rep, 2023, 42(7):112696] PubMed: 37379213
Capsaicin ameliorates intermittent high glucose-mediated endothelial senescence via the TRPV1/SIRT1 pathway [ Phytomedicine, 2022, 100:154081] PubMed: 35405615
Non-catalytic allostery in α-TAT1 by a phospho-switch drives dynamic microtubule acetylation [ J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100] PubMed: 36222836
Terfenadine resensitizes doxorubicin activity in drug-resistant ovarian cancer cells via an inhibition of CaMKII/CREB1 mediated ABCB1 expression [ Front Oncol, 2022, 12:1068443] PubMed: 36439493
Derivation and Characterization of Murine and Amphibian Müller Glia Cell Lines [ Transl Vis Sci Technol, 2022, 11(4):4] PubMed: 35377941
TLR4 signalling via Piezo1 engages and enhances the macrophage mediated host response during bacterial infection [ Nat Commun, 2021, 12(1):3519] PubMed: 34112781

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