KN-93

Katalog-Nr.S6787 Charge:S678701

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Technische Daten

Formel

C26H29ClN2O4S
Molekulargewicht 501.04 CAS-Nr. 139298-40-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (199.58 mM)
Ethanol 21 mg/mL (41.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung KN-93 ist ein zellgängiger, reversibler und kompetitiver Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMK-II) mit einem Ki von 2,58 μM bei der CaM-Kinase-Aktivität im Kaninchenmyokard.
Ziele
CaMKII
(Cell-free assay)
2.58 μM(Ki)
In vitro

KN-93, ein CaMK2 Inhibitor, reduziert die B-Zell-Differenzierung und IgG-Produktion durch differenzierte Plasmazellen und hemmt die Blimp-1-Expression in B-Zellen.
In vivo

KN93 zeigt eine dosisabhängige Schutzwirkung bei akuter Pankreatitis (AP) ohne toxische Nebenwirkungen auf die Mäuse.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    human B cells isolated from lupus nephritis (LN) patients

  • Konzentrationen

    5 μM

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    For B-cell differentiation, isolated naive B cells were cultured in Roswell Park Memorial Institute (RPMI) 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum (FBS) and 1% penicillin/streptomycin. Cells were stimulated with antihuman IgM (5 μg/ml) and antihuman CD40 (1 μg/ml) antibodies in the presence of interleukin (IL)-2 (20 ng/ml), IL-4 (25 ng/ml) and IL-21 (50 ng/ml) for 8 days. For signaling study, cells treated with KN-93 (1 μM) to study the roles of CaMK2 in human B-cell differentiation. Proteins were loaded to sodium dodecyl sulfate (SDS)-polyacrylamide gels and electrotransferred onto polyvinylidine difluoride membranes after separation. Membranes were blocked with 5% bovine serum albumin in TBST buffer and incubated with primary antibodies against ORAI1, ORAI2, STIM2, Blimp-1, and p-CaMK2, at 4°C overnight. Membranes were incubated with anti-GAPDH primary antibody and used as internal control. Membranes were then washed with TBST and incubated with horseradish-peroxidase-conjugated antirabbit or antimouse IgG at room temperature for 60 min. Signals were detected by enhanced chemiluminescence analysis kit.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    mice of acute pancreatitis (AP) model

  • Dosierungen

    5, 10, 20 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9864285/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8569388/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8612788/

Sellecks KN-93 Wurde zitiert von 35 Publikationen

TRPA1 exacerbates selective retinal ganglion cell vulnerability under acute ocular hypertension [ Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):70] PubMed: 40186313
Mechanosensor Piezo1‑mediated smooth muscular cell pyroptosis contributes to vascular calcification [ Int J Mol Med, 2025, 56(5)196] PubMed: 40937566
CaMK4 controls follicular helper T cell expansion and function during normal and autoimmune T-dependent B cell responses [ Nat Commun, 2024, 15(1):840] PubMed: 38287012
Kisspeptin-10 binding to Gpr54 in osteoclasts prevents bone loss by activating Dusp18-mediated dephosphorylation of Src [ Nat Commun, 2024, 15(1):1300] PubMed: 38346942
In vitro and in vivo inhibition of the host TRPC4 channel attenuates Zika virus infection [ EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00103-4] PubMed: 39009885
CaMKII suppresses proteotoxicity by phosphorylating BAG3 in response to proteasomal dysfunction [ EMBO Rep, 2024, 25(10):4488-4514] PubMed: 39261742
The Role of Sodium Fluoride Mouthwash in Regulating FGF-2 and TGF-β Expression in Human Gingival Fibroblasts [ Biomedicines, 2024, 12(8)1727] PubMed: 39200192
CaMKII regulates the proteins TPM1 and MYOM2 and promotes diacetylmorphine-induced abnormal cardiac rhythms [ Sci Rep, 2023, 13(1):5827] PubMed: 37037889
Late sodium current in synergism with Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II contributes to β-adrenergic activation-induced atrial fibrillation [ Philos Trans R Soc Lond B Biol Sci, 2023, 378(1879):20220163] PubMed: 37122215
SGLT2 inhibitor dapagliflozin reduces endothelial dysfunction and microvascular damage during cardiac ischemia/reperfusion injury through normalizing the XO-SERCA2-CaMKII-coffilin pathways [ Theranostics, 2022, 12(11):5034-5050] PubMed: 35836807

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