KN-93 Phosphate

Katalog-Nr.S7423 Charge:S742301

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Technische Daten

Formel

C26 H29 Cl N2 O4 S . H3 O4 P
Molekulargewicht 599.03 CAS-Nr. 1188890-41-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (166.93 mM)
Water 92 mg/mL (153.58 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung KN-93 Phosphate ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII) mit einem Ki von 0,37 μM, ohne nennenswerte hemmende Wirkungen auf APK-, PKC-, MLCK- oder Ca2+-PDE-Aktivitäten. KN-93 schwächt die CaMKII-induzierte Autophagie ab.Dieses Produkt ist nicht in Kochsalzlösung löslich. Bitte lösen Sie es nicht in Kochsalzlösung zur Verabreichung auf.
Ziele
CaMKII
(Cell-free assay)
0.37 μM(Ki)
In vitro

KN-93 hemmt die Dopaminbildung in PC12h-Zellen, indem es die Reaktionsrate von TH moduliert, um die Ca(2+)-vermittelte Phosphorylierung der TH-Moleküle zu reduzieren. KN-93 hemmt das Serum-induzierte Fibroblastenwachstum mit einer IC50 von 8 μM und induziert Apoptose nach verlängerter G1-Arrest. KN-93 hemmt die Androgenrezeptoraktivität und induziert p53-unabhängig den Zelltod in PCa-Zellen.

In vivo

KN-93 (5 μg) verbessert Levodopa-induzierte Dyskinesien, indem es die Expression von pGluR1S845 in einem Rattenmodell der Parkinson-Krankheit senkt. Bei MRL/lpr Foxp3-GFP-Mäusen führt KN-93 zu einer signifikanten Induktion von Treg-Zellen in Milz, peripheren Lymphknoten und peripherem Blut und reduziert Haut- und Nierenschäden.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Messung der Aktivitäten von autophosphorylierter/nicht-autophosphorylierter CaMKII

    Die CaMKII-Aktivität wird unter Verwendung von SyntideII als Substrat gemessen. Gereinigte CaMKII wird in der Assay-Mischung (35 mM Hepes-Na (pH 8,0), 10 mM MgCl2, 0,5 μM CaM, 5 μM ATP, 1 mM CaCl2 oder 1 mM EGTA, insgesamt 25 μL) bei 30 °C für 2 Minuten vorinkubiert. Nach dieser Vorinkubation wird die Proteinsubstrat-/radioaktive ATP-Mischung zum gleichen Reagenzglas gegeben und die Präparation wird weitere 5 Minuten bei 30 °C inkubiert (finale Assay-Bedingung; 35 mM Hepes-Na (pH 8,0), 10 mM MgCl2, 0,125 μM CaCl2, 20 μM SyntideII, 11,25 μM [γ-32P] ATP, 10 % DMSO und die angegebenen Konzentrationen von KN-93, ergänzt mit 0,25 mM CaCl2 und 2 mM EGTA (für autophosphorylierte Proben) oder 0,25 mM EGTA und 2 mM CaCl2 (für nicht-autophosphorylierte Proben), insgesamt 100 μL). Die Reaktion wird durch Zugabe von 25 μL eisgekühlter 100 % (w/v) TCA beendet. Nach der Zentrifugation werden 80 μL des Überstands auf Phosphocellulosepapier aufgetragen. Die Filter werden dann 15 Minuten lang mit 75 mM H3PO4 unter kontinuierlichem Rühren gewaschen. Nach 4 Waschzyklen wird die auf dem Filterpapier verbleibende Radioaktivität in einem Flüssigkeitsszintillationszähler quantifiziert.
Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    NIH 3T3 fibroblasts

  • Konzentrationen

    ~24 μM

  • Inkubationszeit

    70 hours

  • Methode

    NIH 3T3 fibroblasts are cultured on polystyrene dishes in DMEM and fetal bovine serum, supplemented with penicillin/streptomycmn in a 5% CO2 humidified chamber at 37 癈. Cell growth is measured by using the MTT dye reduction method.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Sprague Dawley female rats

  • Dosierungen

    ~5 μg

  • Verabreichung

    Intrastriatal administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1662507/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8519682/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20023417/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23983471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24829059/

Kundenproduktvalidierung

Paeoniflorin (PF) protects the heart against MI-induced injury in DM mice. Heart function was analyzed by measuring fractional shortening {FS = [LV end diastolic diameter (LVEDD)-LVend systolic diameter (LVESD)]×100/LVEDD} and LV ejection fraction [LVEF = (LVEDD2−LVESD2)/LVEDD2].

Daten von [ , , Cell Biosci, 2016, 6:37. ]

Sellecks KN-93 Phosphate Wurde zitiert von 51 Publikationen

SERCA-mediated endoplasmic reticulum stress facilitates hematopoietic stem cell mobilization [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208] PubMed: 40275396
Bacterial ubiquitin ligase engineered for small molecule and protein target identification [ bioRxiv, 2025, 2025.03.20.644192] PubMed: 40166235
An L-type calcium channel blocker nimodipine exerts anti-fibrotic effects by attenuating TGF-β1 induced calcium response in an in vitro model of thyroid eye disease [ Eye Vis (Lond), 2024, 11(1):37] PubMed: 39237996
Porcine reproductive and respiratory syndrome virus infection triggers autophagy via ER stress-induced calcium signaling to facilitate virus replication [ PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295] PubMed: 36972295
CaMKII may regulate renal tubular epithelial cell apoptosis through YAP/NFAT2 in acute kidney injury mice [ Ren Fail, 2023, 45(1):2172961] PubMed: 36718671
Brain milieu induces early microglial maturation through the BAX-Notch axis [ Nat Commun, 2022, 13-1:6117] PubMed: 36253375
Amino acid starvation-induced LDLR trafficking accelerates lipoprotein endocytosis and LDL clearance [ EMBO Rep, 2022, e53373] PubMed: 34994492
Wnt 5a mediated inflammatory injury of renal tubular epithelial cells dependent on calcium signaling pathway in Trichloroethylene sensitized mice [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 243:114019] PubMed: 36030685
Intrinsic cardiac adrenergic cells contribute to LPS-induced myocardial dysfunction [ Commun Biol, 2022, 5(1):96] PubMed: 35079095
N-Methyl D-aspartate receptor subtype 2B/Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II signaling in the lateral habenula regulates orofacial allodynia and anxiety-like behaviors in a mouse model of trigeminal neuralgia [ Front Cell Neurosci, 2022, 16:981190] PubMed: 36187288

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