Ko143

Katalog-Nr.S7043 Charge:S704301

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Technische Daten

Formel

C26H35N3O5
Molekulargewicht 469.57 CAS-Nr. 461054-93-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.18 mM)
Ethanol 94 mg/mL (200.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.350mg/ml (5.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.780mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung KO143 ist ein potenter und relativ selektiver ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP) Inhibitor. KO143 verringert die ATPase-Aktivität von ABCG2 mit einer IC50 von 9,7 nM.
Ziele
BCRP
(Cell-free assay)
9.7 nM
In vitro

Ko143, ein nichttoxisches Analogon des Pilztoxins Fumitremorgin C, ist ein potenter Inhibitor von ABCG2. Diese Verbindung hat eine Wirkung auf die Transportaktivität von sowohl ABCB1 als auch ABCC1. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass es in Rattenplasma instabil ist. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass diese Chemikalie keine Spezifität für ABCG2 aufweist.
In vivo

[11C]Ko143 wird in vivo extensiv metabolisiert, und unidentifizierte radioaktiv markierte Metaboliten werden in allen untersuchten Geweben gefunden. Diese Verbindung und möglicherweise ihre radioaktiv markierten Metaboliten werden an der Maus-Blut-Hirn-Schranke durch Abcb1a und nicht durch Abcg2 transportiert. Die von [11C]Ko143 stammende Radioaktivität unterliegt sowohl der hepatobiliären als auch der renalen Ausscheidung, wobei Abcg2 eine mögliche Rolle bei der Vermittlung des Transports von radioaktiv markierten Metaboliten dieser Chemikalie von der Niere in den Urin spielt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HEK-293 cells, HEK PC cells, MCF-7 cells

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    0 - 45 min

  • Methode

    Cells are seeded at a density of 2.5×105 cells/ml media per well in a 24-well plate. A time-course assay is performed to determine the time at which a stable level of [3H]this compound is reached, as follows: media containing [3H]this chemical is added to each well and subsequently aspirated at specific time points between 0 and 45 minutes. Three wells receive nonradioactive media to account for background signal, whereas another three are reserved for cell counts to standardize.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    female wild-type, Abcg2(-/-), Abcb1a/b(-/-) and Abcb1a/b(-/-)Abcg2(-/-) mice with a FVB genetic background

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    IV

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26148857/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29360507/

Sellecks Ko143 Wurde zitiert von 2 Publikationen

The Modern Day Heracles: Patient-derived Liver Organoids to Model Rare Pediatric Liver Diseases [ DSpace, 2023, 10.33540/2012] PubMed: none
Heat Shock Protein 90 Triggers Multi-Drug Resistance of Ovarian Cancer via AKT/GSK3β/β-Catenin Signaling [ Front Oncol, 2021, 11:620907] PubMed: 33738259

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