KRpep-2d

Katalog-Nr.S8499 Charge:S849902

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Technische Daten

Formel

C108H182N44O25S2
Molekulargewicht 2561.01 CAS-Nr. 2098181-84-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro  
 
 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Biologische Aktivität

Beschreibung KRpep-2d ist ein K-Ras(G12D)-selektiver hemmender zyklischer Peptid mit Selektivität gegenüber Wildtyp (WT) K-Ras und dem K-Ras(G12C)-Mutanten. Der IC50-Wert dieser Verbindung beträgt 1,6 nM.
Ziele
K-Ras(G12D)
(Cell-free assay)
1.6 nM
In vitro KRpep-2d bindet an K-Ras（G12D） mit einem Kd von 8,9 nM und einer etwa 6-fachen Selektivität gegenüber WT K-Ras, was zu einer verlängerten Dissoziationshalbwertszeit führt. Diese Verbindung unterdrückt signifikant die ERK-Phosphorylierung, nachgeschaltet von K-Ras(G12D), zusammen mit der Proliferation von A427-Krebszellen bei einer Peptidkonzentration von 30 μM.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    A427 (lung, G12D mutant) and A549 (lung, G12C mutant) cells

  • Konzentrationen

    0, 0.3, 3, 30 μM

  • Inkubationszeit

    3 days

  • Methode

    For the growth inhibition assay, A427 and A549 cells are seeded at 4000 and 2000 cells/well in 96-well plates, respectively. Cells are treated with this compound on the following day. For the 3-day treatments, medium containing the peptides is replaced every day. Relative cell numbers are estimated using CellTiter-Glo according to the manufacturer's instructions. Luminescence is measured using an EnVision plate reader. Percent inhibition is calculated based on cell numbers at Day 0 as low control and at Day 3 without peptide as high control.

Referenzen

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsmedchemlett.7b00128
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153726/

Sellecks KRpep-2d Wurde zitiert von 2 Publikationen

Overexpressed integrin alpha 2 inhibits the activation of the transforming growth factor β pathway in pancreatic cancer via the TFCP2-SMAD2 axis [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73] PubMed: 35193647
A PDX model combined with CD-DST assay to evaluate the antitumor properties of KRpep-2d and oxaliplatin in KRAS (G12D) mutant colorectal cancer [ Heliyon, 2022, 8(12):e12518] PubMed: 36590511

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