In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400
0.5%Tween80
5%propylene glycol
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
5.000mg/ml
(11.73mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
KPT-276 ist ein oral bioverfügbarer selektiver CRM1-Inhibitor.
Ziele
CRM1
In vitro
KPT-276 führt zu einer signifikanten Wachstumshemmung und Apoptoseinduktion in MCL-Zellen. Diese Verbindung hemmt spezifisch und irreversibel die nukleäre Exportfunktion von XPO1 und reduziert die Viabilität von 12 HMCLs. Sie induziert auch aktiv die Apoptose in primären MM-Patientenproben.
In vivo
KPT-276 verlängert das Überleben von leukämischen Mäusen signifikant und reduziert die leukämische Last in einem Xenograft-AML-Mausmodell. Diese Verbindung unterdrückt das Tumorwachstum in einem MCL-tragenden SCID-Mausmodell ohne schwere Toxizität. Es reduziert monoklonale Spikes im Vk*MYC transgenen MM-Mausmodell und hemmt das Tumorwachstum in einem Xenograft-MM-Mausmodell.
Merkmale
Überlegene orale Bioverfügbarkeit und PK-Profil im Vergleich zu KPT-185 in vivo. Potenzial für den Einsatz bei hämatologischen Malignomen wie AML und multiplem Myelom.
Human leukemia (MV4-11) xenografts are established in mice.
Dosierungen
~150 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677130/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22986101/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23752175/
Sellecks KPT-276 Wurde zitiert von 5 Publikationen
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE
[ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127]
Transcriptome Profiling of Acquired Gefitinib Resistant Lung Cancer Cells Reveals Dramatically Changed Transcription Programs and New Treatment Targets
[ Front Oncol, 2020, 10:1424]
Modulation of actin polymerization affects nucleocytoplasmic transport in multiple forms of amyotrophic lateral sclerosis.
[ Nat Commun, 2019, 10(1):3827]
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