KY-226

Katalog-Nr.S0136 Charge:S013601

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Technische Daten

Formel

C₂₇H₃₁NO₃S₂

Molekulargewicht

481.67

CAS-Nr.

1621673-53-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

96 mg/mL (199.3 mM)

Ethanol

1.5 mg/mL (3.11 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.8mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.67mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

KY-226 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und allosterischer inhibitor der protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) mit einem IC50-Wert von 0,28 μM für die humane PTP1B-Aktivität. Diese Verbindung übt antidiabetische und antiadipöse Wirkungen aus, indem sie die insulin- bzw. leptin-Signalübertragung verstärkt.

Ziele

PTP1B
(Cell-free assay)

0.28 μM

In vitro

KY-226 hemmt die humane PTP1B-Aktivität, zeigt aber keine peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ)-Agonistenaktivität. In Nagetier-Präadipozyten (3T3-L1) hat diese Verbindung bis zu 10 μM keine Auswirkungen auf die Adipozytendifferenzierung. In humanen Hepatom-abgeleiteten Zellen (HepG2) erhöht diese Chemikalie (0,3-10 μM) den durch insulin produzierten phosphorylierten Insulinrezeptor (pIR).

In vivo

Bei db/db-Mäusen reduziert die orale Verabreichung von KY-226 (10 und 30 mg/kg/Tag, 4 Wochen) die Plasma-Glukose- und Triglyceridspiegel sowie die Hämoglobin A1c-Werte signifikant, ohne die Körpergewichtszunahme zu erhöhen. Diese Verbindung mildert Plasma-Glukose-Erhöhungen im oralen Glukosetoleranztest. Sie erhöht auch pIR und phosphoryliertes Akt in der Leber und im Femoralmuskel. Bei Mäusen mit fettreicher Ernährung, die zu Fettleibigkeit führt, verringert die orale Verabreichung dieser Chemikalie (30 und 60 mg/kg/Tag, 4 Wochen) die Körpergewichtszunahme, den Nahrungsmittelverbrauch und die Fettvolumenzunahme mit Erhöhungen des phosphorylierten STAT3 im Hypothalamus.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien 3T3-L1, HepG2 Konzentrationen 0.1-10 μM Inkubationszeit 1 h Methode Cells with or without the overexpression of PTP1B are seeded at a density of 1 x 10 cells/well on 6-well plates and cultured for 24 h and then for 6 h in serumfree DMEM. Cells are cultured in the presence or absence of KY-226 for 1 h, followed by an incubation with insulin for 10 min. Cells are washed and then used for various assays.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
3T3-L1, HepG2
Konzentrationen
0.1-10 μM
Inkubationszeit
1 h
Methode
Cells with or without the overexpression of PTP1B are seeded at a density of 1 x 10 cells/well on 6-well plates and cultured for 24 h and then for 6 h in serumfree DMEM. Cells are cultured in the presence or absence of KY-226 for 1 h, followed by an incubation with insulin for 10 min. Cells are washed and then used for various assays.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29731242/

Sellecks KY-226 Wurde zitiert von 1 Publikation

Enhanced IFN Sensing by Aggressive Chronic Lymphocytic Leukemia Cells [ J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673]	PubMed: 36104109

Enhanced IFN Sensing by Aggressive Chronic Lymphocytic Leukemia Cells [ J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673]

PubMed: 36104109

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