KY02111

Katalog-Nr.S7096 Charge:S709601

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Technische Daten

Formel

C18H17ClN2O3S
Molekulargewicht 376.86 CAS-Nr. 1118807-13-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (199.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung KY02111 fördert die Differenzierung von hPSCs zu Kardiomyozyten durch Hemmung der Wnt-Signalübertragung, kann nachgeschaltet von APC und GSK3β wirken.
Ziele
Wnt
In vitro KY02111 (10 μM) erhöht das Verhältnis schlagender kardialer Kolonien um 70%-94% in Zellaggregaten von zwei hESC-Linien (KhES-1 und KhES-3), vier hiPSC-Linien (253G1, IMR90-1, IMR90-4 und RCHIPC0003) und einer Maus-ESC-Linie (R1). Diese Verbindung führt bei 73%-85% der IMR90-1 hiPSCs, die die Herzmarker kardiales Troponin T (cTnT), αActinin oder NKX2.5 exprimieren, zu einem positiven Ergebnis, während nur wenige DMSO-behandelte Zellen positiv für die Marker sind. Es führt zu 16% positiven IMR90-1 hiPSCs, die den Herzschrittmacher-Marker HCN4 exprimieren, während das Verhältnis der Vimentin-positiven Zellen (Fibroblasten) um das 3,3-fache abnimmt. KY02111-induzierte Kardiomyozyten (KY-CMs) exprimieren die Herzmarker αMHC, NKH2.5 und HCN4, und alle untersuchten Ionenkanal-Gene werden in ähnlichen Mengen wie die des erwachsenen Herzgewebes exprimiert. Diese Chemikalie reguliert die Expression von 72,7% der Zielgene der kanonischen WNT-Signalübertragung in IMR90-1 hiPSCs herunter, was darauf hindeutet, dass sie die kanonische WNT-Signalübertragung in hPSCs hemmt. Sie reduziert die Luciferase-Aktivitäten sowohl in IMR90-1 hiPSCs als auch in HEK293-Zellen dosisabhängig im TOPflash-Assay. Diese Verbindung (10 μM-25 μM) erhöht die kardiale Differenzierung in transgenen Affen-ESCs im Vergleich zur Kontrolle um etwa das 80-fache und zeigt selbst bei hoher Konzentration keine Toxizität gegenüber Zellen. Sie reduziert die Luciferase-Aktivität im TOPflash-Assay in SW480-Zellen signifikant, während XAV939 und IWP-2 dies nicht tun. Sie reduziert die durch den GSK3β-Inhibitor BIO in SW480-Zellen induzierte Luciferase-Aktivität dramatisch, verglichen mit der von XAV939 und IWP-2. Diese Chemikalie allein erzeugt ungefähr 80% cTnT-positive Zellen, und in Kombination mit anderen WNT-Inhibitoren erhöht sie die Differenzierungseffizienz nicht signifikant, was zeigt, dass sie effektiv einen hohen Anteil funktioneller Kardiomyozyten aus hPSCs produziert.
Merkmale Kann nachgeschaltet von APC und GSK3β im kanonischen WNT-Signalweg wirken.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23103164/

Kundenproduktvalidierung

<p>Transient Wnt inhibition results in persistent decrease of b-catenin. HTM cells were incubated for 4 days in serum-free media, treated with Wnt inhibitors for 8 days in serum free media, and recovered for 4 days in serum-free media before being fixed and stained for b-catenin. (B) HTM cells treated with 10 μM KY02111 or LGK-974 likewise show a reduction of b-catenin staining intensity. (CeD) Quantification of b-catenin staining intensity in HTM cells from 3 donors indicates a statistically significant decrease in intensity after 0.5 μg/mL SFRP1 (SFRP1), 10 μM KY02111, and 10 μM LGK-974. (E) Western blot shows increased T41 phosphorylation of b-catenin after SFRP1 or KY02111 treatment. Data presented as mean ± SEM. Significant difference from control using Tukey's method denoted by * p < 0.05; ***p < 0.001; using Student's T-test denoted by #p < 0.05. n=3. Scale bar 50 μm.</p>

, , Exp Eye Res, 2015, 132C:174-178.

Sellecks KY02111 Wurde zitiert von 9 Publikationen

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Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Azoramide ameliorated tachypacing-induced injury of atrial myocytes differentiated from human induced pluripotent stem cell by regulating endoplasmic reticulum stress [ Stem Cell Res, 2022, 60:102686] PubMed: 35101669
The combination of BMP12 and KY02111 enhances tendon differentiation in bone marrow-derived equine mesenchymal stromal cells (BM-eMSCs) [ J Equine Sci, 2022, 33(2):19-26] PubMed: 35847484
ERG1 Plays an Essential Role in Rat Cardiomyocyte Fate Decision by Mediating AKT Signaling [ Stem Cells, 2021, 10.1002/stem.3328] PubMed: 33426760
Construction of chamber-specific engineered cardiac tissues in vitro with human iPSC-derived cardiomyocytes and human foreskin fibroblasts [ J Biosci Bioeng, 2021, S1389-1723(21)00114-6] PubMed: 34074596
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
Generation of a Urine-Derived Ips Cell Line from a Patient with a Ventricular Septal Defect and Heart Failure and the Robust Differentiation of These Cells to Cardiomyocytes via Small Molecules [Cao Y Cell Physiol Biochem, 2018, 50(2):538-551] PubMed: 30308486
Wnt inhibition induces persistent increases in intrinsic stiffness of human trabecular meshwork cells. [Morgan JT, et al. Exp Eye Res, 2015, 132C:174-178] PubMed: 25639201

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