KYA1797K

Katalog-Nr.S8327 Charge:S832701

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Technische Daten

Formel

C₁₇H₁₁N₂O₆S₂.K

Molekulargewicht

442.51

CAS-Nr.

1956356-56-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

29 mg/mL (65.53 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.720mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.360mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

KYA1797K ist ein hochwirksamer und selektiver Wnt/β-Catenin-Inhibitor mit einer IC50 von 0,75 µM (TOPflash-Assay).

Ziele

Wnt/β-catenin
(in HEK293 cells)

0.75 μM

In vitro

KYA1797K verringert die Reporteraktivitäten für die Wnt/β-Catenin- und MAPK/ERK-Signalwege signifikant, beeinflusst jedoch nicht die Reporteraktivitäten anderer krebsrelevanter Signalwege wie Notch und TGFβ. Daher reguliert diese Verbindung selektiv die Wnt/β-Catenin- und Ras/ERK-Signalwege. Sie erhöht die β-Catenin-Bindungsaffinität von endogenem Axin, GSK3β und β-TrCP. Die Interaktion zwischen APC und β-Catenin wird durch diese Chemikalie nicht verstärkt. Sie fördert die Bildung des β-Catenin-Abbaukomplexes. Diese Verbindung baut sowohl β-Catenin als auch Ras in diesen Zellen dosisabhängig ab, und die Zellproliferation wird durch diese Behandlung ebenfalls unterdrückt. Sie hemmt die Proliferation von CRC-Zellen hauptsächlich durch Destabilisierung von β-Catenin mit zusätzlichem Ras-Abbau. Diese Chemikalie zielte direkt auf Axin und modulierte die Konformation des β-Catenin-Abbaukomplexes.

In vivo

Die Verabreichung von KYA1797K durch intraperitoneale Injektion (i.p.) (25 mg/kg) reduziert sowohl das Gewicht als auch das Volumen des Tumors um 70 % bei Mäusen, die xenotransplantierte Tumoren aus der D-MT-Zelllinie tragen, die sowohl APC- als auch KRAS-Mutationen aufweist. Diese Verbindung reduziert signifikant die Spiegel von β-Catenin- und Ras-Proteinen sowie Wnt/β-Catenin- und Ras-Signalzielen. Es gibt keine Gewichtsveränderungen und keine Anomalien in Lebergeweben von Mäusen, die mit dieser Chemikalie behandelt wurden. Sie reduziert signifikant die subzelluläre Lokalisation von β-Catenin in den Zellkernen und Pan-Ras auf der Membran von Tumorzellen. Somit hat diese Verbindung eine Antitumorwirkung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien CRC lines SW480, LoVo, DLD1 and HCT15. Konzentrationen 25 μM Inkubationszeit 72 h Methode To assay cell proliferation, HCT15 or SW480 cells are plated at a density of 2 × 10⁴ cells/well, and D-WT or D-MT cells were seeded at a density of 1×10⁴ cells/well in a 24-well plate. The cells are then treated with 25 μM KYA1797K or with control (DMSO) for 72 h. In a 96-well plate, cells are seeded at a density of 3 × 10³ cells/well. After 24 h, the cells are treated with KY1220, this compound, IWR-1 or XAV939 for 4 d. Next, MTT reagent is added to each well at a concentration of 0.25 mg/ml. After incubation for 2 h at 37°C, insoluble purple formazan is obtained by removing the medium and incubating in 1 ml (24-well) or 200 μl (96-well) of DMSO for 1 h. The absorbance of the formazan product is determined at 590 nm every 24 h.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle mice carrying xenografted tumors Dosierungen 25 mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
CRC lines SW480, LoVo, DLD1 and HCT15.
Konzentrationen
25 μM
Inkubationszeit
72 h
Methode
To assay cell proliferation, HCT15 or SW480 cells are plated at a density of 2 × 10⁴ cells/well, and D-WT or D-MT cells were seeded at a density of 1×10⁴ cells/well in a 24-well plate. The cells are then treated with 25 μM KYA1797K or with control (DMSO) for 72 h. In a 96-well plate, cells are seeded at a density of 3 × 10³ cells/well. After 24 h, the cells are treated with KY1220, this compound, IWR-1 or XAV939 for 4 d. Next, MTT reagent is added to each well at a concentration of 0.25 mg/ml. After incubation for 2 h at 37°C, insoluble purple formazan is obtained by removing the medium and incubating in 1 ml (24-well) or 200 μl (96-well) of DMSO for 1 h. The absorbance of the formazan product is determined at 590 nm every 24 h.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
mice carrying xenografted tumors
Dosierungen
25 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27294323/

Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Life Sci, 2018, 197:91-100 ]

: Daten von [ , , Life Sciences, 2018, 197(15):91-100 ]

Sellecks KYA1797K Wurde zitiert von 16 Publikationen

β-catenin initiates peritoneal fibrosis by triggering mitochondrial fission-mediated mesothelial cell senescence fate transition [ Mil Med Res, 2025, 12(1):83]	PubMed: 41320784
YAP and β-catenin cooperate to drive H. pylori-induced gastric tumorigenesis [ Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501]	PubMed: 36959122
TRIM28 suppresses cancer stem-like characteristics in gastric cancer cells through Wnt/β-catenin signaling pathways [ Exp Biol Med (Maywood), 2023, 248(23):2210-2218]	PubMed: 38058023
Sfrp2 regulates the WNT/β-catenin pathway to slow the development of aldosterone-producing adenoma [ Cardiovasc Diagn Ther, 2023, 13(3):523-533]	PubMed: 37405011
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
KYA1797K, a Novel Small Molecule Destabilizing β-Catenin, Is Superior to ICG-001 in Protecting against Kidney Aging [ Kidney Dis (Basel), 2022, 8(5):408-423]	PubMed: 36466073
Pygo1 Regulates the Behavior of Human Non-Small-Cell Lung Cancer via the Wnt/β-Catenin Pathway [ Dis Markers, 2022, 2022:6993994]	PubMed: 36398031
Wnt antagonists suppress herpes simplex virus type 1 productive infection [ Antiviral Res, 2021, 191:105082]	PubMed: 33961904
Heparanase-Induced Activation of AKT Stabilizes β-Catenin and Modulates Wnt/β-Catenin Signaling during Herpes Simplex Virus 1 Infection [ mBio, 2021, 12(6):e0279221]	PubMed: 34749529
c-Myc Upregulated by High Glucose Inhibits HaCaT Differentiation by S100A6 Transcriptional Activation [ Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:676403]	PubMed: 34060533

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