L-765314

Katalog-Nr.S0862 Charge:S086201

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Technische Daten

Formel

C27H34N6O5
Molekulargewicht 522.60 CAS-Nr. 189349-50-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (191.35 mM)
Ethanol 100 mg/mL (191.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung L-765314 ist ein selektiver und potenter α1b-Adrenozeptor (α1b adrenergic receptor)-Antagonist mit einer IC50 von 1,90 nM und Kis von 5,4 bzw. 2,0 für den α1b adrenergic receptor der Ratte und des Menschen.
Ziele
α1b-adrenoceptor α1b-adrenoceptor
(in receptor binding affinity to human experiment)		 α1b-adrenoceptor
(in receptor binding affinity to rat experiment)
1.9 nM 2 μM(Ki) 5.4 μM(Ki)
In vitro

L-765,314 ist ein potenter und selektiver α1b adrenergic receptor Antagonist, der auch die Melaninproduktion reduziert, indem er die Proteinkinase C (PKC)-abhängige Regulation der Tyrosinaseaktivität angreift und den intrazellulären Spiegel von Melaninvorgängern erhöht.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Mel-ab cells

  • Konzentrationen

    10 µM

  • Inkubationszeit

    96 h

  • Methode

    PKC activity is assessed in Mel-ab cells treated with L-765,314 for 96 h by immunoblotting with phospho-PKC substrate antibody.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9548811/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30795539/

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