L755507

Katalog-Nr.S7974 Charge:S797401

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Technische Daten

Formel

C30H40N4O6S

Molekulargewicht 584.73 CAS-Nr. 159182-43-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

5.000mg/ml (8.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

1.250mg/ml (2.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung L-755,507 wird als potenter und selektiver partieller Agonist des β3-Adrenergen Rezeptors mit einem EC50 von 0,43 nM charakterisiert. Es wurde auch kürzlich festgestellt, dass es die CRISPR-vermittelte homologe Reparatur (HDR)-Effizienz in humanen induzierten pluripotenten Stammzellen (iPSCs) und anderen Zelltypen erhöht.
Ziele
β3 adrenergic receptor
0.43 nM(EC50)
In vitro L-755,507 zeigt ein exzellentes Aktivitätsprofil als extrem potenter humaner β3-Adrenerger-Rezeptor-Agonist (β3 EC50 0,43 nM) mit einer >440-fachen Selektivität gegenüber β1- und β2-Bindung. L755507 verursacht einen robusten konzentrationsabhängigen Anstieg der cAMP-Akkumulation in CHO-K1-Zellen, die humane β3-Adrenozeptoren exprimieren (pEC50-Werte von 12,3). In einer kürzlich durchgeführten Studie, die ein Hochdurchsatz-Screening zur Identifizierung von Chemikalien zur Modulation der HR-vermittelten Genombearbeitung einsetzte, wurde L-755507 identifiziert, das die HR-Reparatur um bis zu das Neunfache steigern konnte.
In vivo Die akute Exposition von Rhesusaffen gegenüber L-755,507 löst Lipolyse und eine Erhöhung der Stoffwechselrate aus, und die chronische Exposition erhöht die Expression von Uncoupling Protein 1 im braunen Fettgewebe von Rhesusaffen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]

  • Zelllinien

    cancer cell lines(K562 and HeLa), suspension cells (K562), primary neonatal cells (HUVEC and fibroblast CRL-2097), and human ESC derived cells (neural stem cells)

  • Konzentrationen

    5 μM

  • Inkubationszeit

    24 hours

  • Methode

    --

Tierstudie:

[2]

  • Tiermodelle

    Male lean rhesus monkeys

  • Dosierungen

    3 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9871717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616210/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25658371/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18684840/

Sellecks L755507 Wurde zitiert von 7 Publikationen

Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774] PubMed: 39575480
In situ correction of various β-thalassemia mutations in human hematopoietic stem cells [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890] PubMed: 38333188
Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773] PubMed: 37873184
Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ bioRxiv, 2023, 2023.10.03.560773] PubMed: 37873184
An effective double gene knock-in strategy using small-molecule L755507 in the medaka fish (Oryzias latipes) [ Genesis, 2022, 60(1-2):e23465] PubMed: 35072325
Construction of Synthetic Nanobody Library in Mammalian Cells by dsDNA-Based Strategies* [ Chembiochem, 2021, 22(20):2957-2965] PubMed: 34411391
Functional Interrogation of Lynch Syndrome Associated MSH2 Missense Variants via CRISPR-Cas9 Gene Editing in Human Embryonic Stem Cells [ Hum Mutat, 2019, 10.1002/humu.23848] PubMed: 31237724

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