Lacidipine

Katalog-Nr.S1994 Charge:S199401

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Technische Daten

Formel

C26H33NO6
Molekulargewicht 455.54 CAS-Nr. 103890-78-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 22 mg/mL (48.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.55mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.65mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305) ist ein Blocker des L-Typ-Calcium Channels, der zur Behandlung von hohem Blutdruck eingesetzt wird.
Ziele
L-type calcium channel
In vitro Lacidipine, ein L-Typ-Ca(2+)-Kanal-Blocker, der auch den [Ca(2+)](ER)-Efflux hemmt, verbessert die Faltung, den Transport und die Aktivität von abbauanfälligen Glukocerebrosidase (GC)-Varianten. Diese Verbindung remodelliert die mutierte GC-Proteostase durch die gleichzeitige Aktivierung einer Reihe verschiedener molekularer Mechanismen, nämlich die Modulation der Ca(2+)-Homöostase, die Hochregulierung des ER-Chaperons BiP und eine moderate Induktion der Entfaltungsreaktion. Es hemmt die Cholesterinveresterung in Cholesterin-beladenen Maus-Peritonealmakrophagenkulturen fast vollständig.
In vivo Lacidipine hat keine signifikanten Auswirkungen auf den Blutdruck, hemmt jedoch die paradoxen Anstiege der Plasma-Renin-Aktivität (PRA) und der Renin-mRNA in der Niere, die bei salzbeladenen, schlaganfallgefährdeten spontan hypertensiven Ratten (SHRSP) gefunden werden. Diese Verbindung stellt die physiologische Herunterregulierung der Reninproduktion durch hohen Salzgehalt wieder her und reduziert die linksventrikuläre Hypertrophie sowie die mRNA-Spiegel von atrialem natriuretischem Faktor und transformierendem Wachstumsfaktor-beta1. Diese Chemikalie (1 und 3 mg/kg) erhöht auch effektiv die Kalziumkonzentrationen bei ovariektomierten Ratten signifikant. Dieser Dihydropyridin-Typ-Calcium-Antagonist reduziert die kardiale Hypertrophie und die kardiale Endothelin-1 (ET-1)-Gen-Überexpression, die bei salzbeladenen, schlaganfallgefährdeten spontan hypertensiven Ratten (SL-SHRSP) auftritt, ein Effekt, der ohne Änderung des systolischen Blutdrucks (SBP) auftritt. Es übt eine dosisabhängige Hemmung der Ventrikelhypertrophie und der präproET-1-mRNA-Expression bei SHRSP aus und weist darauf hin, dass dieser Effekt unabhängig von SBP-Änderungen ist.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21700212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9401788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11724758/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17936271/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8762091/

Sellecks Lacidipine Wurde zitiert von 2 Publikationen

UGT8 mediated sulfatide synthesis modulates BAX localization and dictates apoptosis sensitivity of colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01418-y] PubMed: 39580596
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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