Lamivudine (3TC, BCH-189)

Katalog-Nr.S1706 Charge:S170603

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Technische Daten

Formel

C8H11N3O3S
Molekulargewicht 229.26 CAS-Nr. 134678-17-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (200.64 mM)
Water 46 mg/mL (200.64 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Lamivudine ist ein potenter Nukleosidanalogon-Reverse-Transkriptase-Inhibitor, der zur Behandlung von chronischer HBV und HIV/AIDS eingesetzt wird. Er wirkt, indem er die HIV reverse transcriptase und die hepatitis B virus polymerase blockiert.
Ziele
Reverse transcriptase
In vitro

Die Anti-HBV-Aktivität von Lamivudine, wie auch seine Anti-HIV-Aktivität, hängt nachweislich von der Fähigkeit von LMV-TP ab, sowohl als Substrat als auch als Inhibitor der DNA- und RNA-abhängigen Polymeraseaktivitäten des HBV-P-Genprodukts zu dienen. Diese Verbindung verdankt ihre Aktivität der bemerkenswert breiten Substratspezifität der Desoxycytidin-Kinase und der ungewöhnlichen Substratpräferenz der HBV-Polymerasen für dNTPs mit der unnatürlichen L-Konformation, während die Anti-HBV-Aktivität von PCV von mehreren Faktoren abzuhängen scheint, einschließlich optimaler Phosphorylierung (ausreichend für antivirale Aktivität, aber nicht zytotoxisch) durch Schlüsselzellenzyme, der langen intrazellulären Halbwertszeit von PCV-TP und der Fähigkeit von PCV-TP, die HBV RT-Priming-Reaktion sowie die RT- und DNA-Polymeraseaktivität zu hemmen.

Diese Verbindung und Penciclovir hemmen die Replikation des Enten-Hepatitis-B-Virus (DHBV) in vergleichbarem Maße, wenn sie allein angewendet werden, und in Kombination wirken die beiden Nukleosidanaloga synergetisch über einen weiten Bereich klinisch relevanter Konzentrationen. In Kombination mit Penciclovir ist es wirksamer bei der Reduzierung der normalerweise schwer zu bekämpfenden viralen kovalent geschlossenen zirkulären (CCC) DNA-Form von DHBV als jedes Medikament allein.

Es hemmt die p24-Antigenproduktion durch HIV-I in PBMC, mit ED50s im Bereich von 0,07 μM bis 0,2 μM.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    Neonatal rat ventricular cardiomyocytes

  • Konzentrationen

    5 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound for 24 h.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10607220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9214473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33898535/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1818087616000131

Kundenproduktvalidierung

The indicated liver cancer cell lines—Hep-3B, Huh-7 and PLC were treated with or without 5 types anti-hepatitis B virus drugs (C) with the concentration of 100 μM, and M1 virus (MOI = 10) for 72 hours. Following 72 hours, cell viabilities were determined by MTT assay (mean ± SD). N.S. Not significant.

Daten von [ , , Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705 ]

Selleck's Lamivudine (3TC, BCH-189) Wurde zitiert von 31 Publikationen

LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discovery, May 02 2025, 1063-1082] PubMed: 39919290
Antiretroviral Drugs Regulate Epigenetic Modification of Cardiac Cells Through Modulation of H3K9 and H3K27 Acetylation [ Frontiers in Cardiovascular Medicine, April 09 2021, 634774] PubMed: 33898535
LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] PubMed: 39919290
HELQ Maintains Genome Stability of Primordial Germ Cells by Inhibiting LINE-1 Expression [ FASEB J, 2025, 39(12):e70720] PubMed: 40542648
In vitro and patient studies with platelets to explore off-target cardiovascular effects of integrase inhibitors [ HIV Med, 2025, 26(2):285-294] PubMed: 39544128
Dietary nucleic acids promote oral tolerance through innate sensing pathways in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):9461] PubMed: 39487135
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] PubMed: 38561844
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010] PubMed: 39326502
Rupestonic Acid Derivative YZH-106 Promotes Lysosomal Degradation of HBV L- and M-HBsAg via Direct Interaction with PreS2 Domain [ Viruses, 2024, 16(7)1151] PubMed: 39066313

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