Lamotrigine

Katalog-Nr.S3024 Charge:S302401

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Technische Daten

Formel

C9H7Cl2N5

Molekulargewicht 256.09 CAS-Nr. 84057-84-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (39.04 mM)
Ethanol 3 mg/mL (11.71 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

10.000mg/ml (39.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Lamotrigine (BW-430C,LTG) ist ein neuartiges Antikonvulsivum zur Hemmung von 5-HT mit einer IC50 von 240 μM und 474 μM in menschlichen Blutplättchen und Synaptosomen des Rattengehirns, und diese Verbindung ist auch ein Sodium Channel-Blocker.
Ziele
Sodium channel 5-HT (human platelets) 5-HT (rat brain synaptosomes)
240 μM 474 μM
In vitro

Lamotrigine stabilisiert präsynaptische neuronale Membranen durch Blockade spannungsabhängiger Sodium Channel, wodurch die Freisetzung erregender Neurotransmitter, insbesondere Glutamat und Aspartat, verhindert wird. In Rattencortexgewebe, das mit Veratrin 10 mg/L inkubiert wurde, ist diese Verbindung doppelt so potent bei der Hemmung der Freisetzung von Glutamat und Aspartat (ED 50 = 5,38 mg/L für jedes) als bei der Freisetzung von GABA (ED50 = 11,2 mg/L) und ist viel weniger potent bei der Hemmung der Acetylcholin-Freisetzung (ED50 = 25,6 mg/L), wenn kortikale Schnitte Veratrin 75 mg/L ausgesetzt werden. Die basale Glutamatfreisetzung bleibt unbeeinflusst. Diese Chemikalie hemmt hochfrequente, anhaltende repetitive Entladungen natriumabhängiger Aktionspotentiale, was auf einen direkten Effekt auf spannungsaktivierte Sodium Channel hinweist. Es induziert keine PCP-ähnlichen Effekte im Zentralnervensystem (ZNS), wirkt nicht durch direkte Hemmung am NMDA-Rezeptor und es wäre zu erwarten, dass es keine unerwünschten Wirkungen im Zusammenhang mit der NMDA-Blockade aufweist.

In vivo

Bei Mäusen und Ratten verhindert Lamotrigine MES- und Pentetrazol-induzierte Hinterextremitätenstreckungen, was auf ein antiepileptisches Profil bei Tieren hindeutet. Diese Effekte erreichen 1 Stunde nach Verabreichung dieser Verbindung ihren Höhepunkt und halten länger als 24 Stunden an. Diese Chemikalie ist aktiv im elektrisch ausgelösten EEG-Nachladetest, der als Indikator für Aktivität gegen sowohl einfache als auch komplexe partielle Anfälle gilt. Die Nachladedauer wird dosisabhängig durch diese Verbindung bei Ratten bei intravenösen Dosen >5 mg/kg reduziert.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[3]

  • Tiermodelle

    Dog/Rat

  • Dosierungen

    4.5 and 11.7 mg /kg in dogs and rats, respectively

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7691504/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3757936/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1334455/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3757935/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2492222/
  • http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=d7e3572d-56fe-4727-2bb4-013ccca22678#nlm34090-1

Sellecks Lamotrigine Wurde zitiert von 13 Publikationen

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Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] PubMed: 32099531
Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] PubMed: 32886306

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