Technische Daten
| Formel | C9H7Cl2N5 |
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| Molekulargewicht | 256.09 | CAS-Nr. | 84057-84-1 | ||||||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 10 mg/mL (39.04 mM) | ||||||||
| Ethanol | 3 mg/mL (11.71 mM) | ||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Lamotrigine (BW-430C,LTG) ist ein neuartiges Antikonvulsivum zur Hemmung von 5-HT mit einer IC50 von 240 μM und 474 μM in menschlichen Blutplättchen und Synaptosomen des Rattengehirns, und diese Verbindung ist auch ein Sodium Channel-Blocker. | ||||||
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| Ziele |
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| In vitro | Lamotrigine stabilisiert präsynaptische neuronale Membranen durch Blockade spannungsabhängiger Sodium Channel, wodurch die Freisetzung erregender Neurotransmitter, insbesondere Glutamat und Aspartat, verhindert wird. In Rattencortexgewebe, das mit Veratrin 10 mg/L inkubiert wurde, ist diese Verbindung doppelt so potent bei der Hemmung der Freisetzung von Glutamat und Aspartat (ED 50 = 5,38 mg/L für jedes) als bei der Freisetzung von GABA (ED50 = 11,2 mg/L) und ist viel weniger potent bei der Hemmung der Acetylcholin-Freisetzung (ED50 = 25,6 mg/L), wenn kortikale Schnitte Veratrin 75 mg/L ausgesetzt werden. Die basale Glutamatfreisetzung bleibt unbeeinflusst. Diese Chemikalie hemmt hochfrequente, anhaltende repetitive Entladungen natriumabhängiger Aktionspotentiale, was auf einen direkten Effekt auf spannungsaktivierte Sodium Channel hinweist. Es induziert keine PCP-ähnlichen Effekte im Zentralnervensystem (ZNS), wirkt nicht durch direkte Hemmung am NMDA-Rezeptor und es wäre zu erwarten, dass es keine unerwünschten Wirkungen im Zusammenhang mit der NMDA-Blockade aufweist. |
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| In vivo | Bei Mäusen und Ratten verhindert Lamotrigine MES- und Pentetrazol-induzierte Hinterextremitätenstreckungen, was auf ein antiepileptisches Profil bei Tieren hindeutet. Diese Effekte erreichen 1 Stunde nach Verabreichung dieser Verbindung ihren Höhepunkt und halten länger als 24 Stunden an. Diese Chemikalie ist aktiv im elektrisch ausgelösten EEG-Nachladetest, der als Indikator für Aktivität gegen sowohl einfache als auch komplexe partielle Anfälle gilt. Die Nachladedauer wird dosisabhängig durch diese Verbindung bei Ratten bei intravenösen Dosen >5 mg/kg reduziert. |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie: |
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Referenzen
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Sellecks Lamotrigine Wurde zitiert von 13 Publikationen
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| The fruit fly Drosophila melanogaster as a screening model for antiseizure medications [ Front Pharmacol, 2024, 15:1489888] | PubMed: 39720593 |
| Neuronal hyperexcitability drives central and peripheral nervous system tumor progression in models of neurofibromatosis-1 [ Nat Commun, 2022, 13(1):2785] | PubMed: 35589737 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] | PubMed: 32099531 |
| Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] | PubMed: 32886306 |
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