Lanifibranor (IVA-337)

Katalog-Nr.S8770 Charge:S877001

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Technische Daten

Formel

C19H15ClN2O4S2
Molekulargewicht 434.92 CAS-Nr. 927961-18-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.03 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (11.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Lanifibranor (IVA-337) ist ein mäßig potenter und ausgewogener Pan-PPAR-Agonist mit EC50-Werten von 1537 nM, 866 nM und 206 nM für hPPAR , hPPAR und hPPAR .
Ziele
PPARγ PPARδ PPARα
206 nM(EC50) 866 nM(EC50) 1537 nM(EC50)
In vitro

Lanifibranor (IVA-337) wirkt als Pan-PPAR-Agonist mit moderater und ausgewogener Aktivität auf die drei PPAR-Isoformen. Seine 50 % effektiven Konzentrationswerte (EC50) für die menschlichen PPARs (hPPARs) betrugen 1,63E-06 M für PPARα, 8,49E-07 M für PPARδ und 2,28E-07 M für PPARγ. Die EC50-Werte dieser Verbindung für die Nagetier-PPARs betrugen 3,78E-07 M für PPARα, 1,55E-06 M für PPARδ und 2,23E-07 M für PPARγ. Es hemmt die PDGF-induzierte Proliferation, die steifigkeitsinduzierte Aktivierung und die TGF-β1-induzierte Überexpression fibrotischer Gene in hHSCs (humanen primären hepatischen Sternzellen).
In vivo

Nach einer einzelnen oralen Dosis (10 mg/kg in Methylcellulose als Vehikel) von Lanifibranor (IVA-337) bei C57Bl6-Mäusen werden die pharmakokinetischen Plasmaparameter evaluiert. Die Cmax, Tmax und AUCinf betragen 10710 ng/mL, 1 h und 29367 h·(ng/mL). Die antidiabetische Wirkung dieser Verbindung wurde an db/db-Mäusen evaluiert, einem übergewichtigen Nagetiermodell für Typ-2-Diabetes, Hypertriglyzeridämie und ausgeprägte Hyperglykämie. Die Behandlung von db/db-Mäusen damit über 5 Tage induziert einen dosisabhängigen und signifikanten Rückgang der zirkulierenden Glukosespiegel: 40 % bei 10 mg/kg und 58 % bei 30 mg/kg. In derselben Studie wurden abnormale Plasma-Triglyzeridspiegel, die in diesem Krankheitsmodell beobachtet wurden, nach der Behandlung mit IVA-337 deutlich korrigiert: 33 % bei 10 mg/kg und 45 % bei 30 mg/kg. Es hat keine Auswirkungen auf Hämatokrit, Plasmavolumen oder Herzgewicht. Diese Verbindung zeigt eine ausgezeichnete antihyperglykämische und hypolipidämische Wirksamkeit im db/db-Mausmodell und eine signifikante antifibrotische Aktivität im Maus-CCl4-induzierten Leberfibrosemodell. Es kontrollierte die Gewichtszunahme, den Adipositasindex und den Anstieg der Serumtriglyzeride; es reduzierte Lebersteatose, Entzündungen und Ballonierung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    human primary hepatic stellate cell (hHSC)

  • Konzentrationen

    3 μM

  • Inkubationszeit

    7 days

  • Methode

    Human primary HSCs were seeded on plastic six-well plates for 7 days in complete medium with either DMSO 0.1% or Lanifibranor (IVA-337) at 3 µM. hHSC activation was evaluated with western blot by measuring the expression of α‐smooth muscle actin (α-SMA).
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    C57Bl6 mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29446942/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29404476/

Sellecks Lanifibranor (IVA-337) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Inhibition of adenosine/A2A receptor signaling suppresses dermal fibrosis by enhancing fatty acid oxidation [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):206] PubMed: 40301970
Antidepressant-like actions of lanifibranor and its related mechanisms in mouse models of depression: Involvement of hippocampal PPARα and BDNF [ Biomed Pharmacother, 2025, 191:118406] PubMed: 40840108
Berberine exerts neuroprotective activities against cerebral ischemia/reperfusion injury through up-regulating PPAR-γ to suppress NF-κB-mediated pyroptosis [ Brain Res Bull, 2021, 177:22-30] PubMed: 34517069

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