Latanoprost

Katalog-Nr.S4709 Charge:S470903

Technische Daten

Formel	C₂₆H₄₀O₅
Molekulargewicht	432.59	CAS-Nr.	130209-82-4
Löslichkeit (25°C)*	In vitro


* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Biologische Aktivität

Beschreibung

Latanoprost (Xalatan, PhXA41) ist ein Prostaglandin-F2alpha-Analogon und ein prostanoidselektiver FP-Rezeptor-Agonist mit einem augeninnendrucksenkenden Effekt. Diese Verbindung erhöht den uveoskleralen Abfluss und reduziert dadurch den Augeninnendruck.

Ziele

retinoid X receptor α

PGF-prostanoid receptor

In vitro

Latanoprost fungierte sowohl als indirekter Aktivator der AMP-aktivierten Proteinkinase als auch als selektiver Retinoid-X-Rezeptor-α (RXRα)-Antagonist, der die Transkription eines RXRα/Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor-γ-Heterodimers selektiv antagonisieren kann. Diese Verbindung induzierte in vitro morphologische Anomalien und einen Rückgang der Viabilität von HCS-Zellen. Sie induziert einen Zellzyklusarrest von HCS-Zellen. Diese Chemikalie induziert abnormale Veränderungen der Plasmamembran, DNA-Fragmentierung und ultrastrukturelle Anomalien von HCS-Zellen. Die Caspase-Aktivierung in HCS-Zellen wird ebenfalls durch diese Verbindung aktiviert. Sie induziert MTP-Störung und quantitative Veränderungen von Mitochondrien-assoziierten pro-apoptotischen Regulatoren in HCS-Zellen. Diese Verbindung ist wirksam bei der Hemmung der Adipogenese, der Reduzierung der Lipogenese, der Förderung der Fettsäureoxidation und der Verbesserung der GLUT4-Translokation und Glukoseaufnahme sowohl in Adipozyten als auch in Myotuben.

In vivo

Latanoprost, ein klinisches Medikament zur Behandlung von primärem Offenwinkelglaukom und intraokularem Bluthochdruck, bessert Glukose- und Lipidstörungen in zwei Mausmodellen für Typ-2-Diabetes wirksam. Seine Behandlung verbessert die Glukosetoleranz. Die chronische Verabreichung dieser Verbindung senkt die Serumlipide und verbessert die Insulinsignalisierung im weißen Fettgewebe und in der Skelettmuskulatur. Es aktiviert effektiv AMPK und reguliert Glukose- und Lipidstoffwechsel-relevante Gene in diabetischen Mäusen.

Dichte

1.093 g/mL

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Human corneal stromal (HCS) cells Konzentrationen from 50 mg/l to 0.78125 mg/l Inkubationszeit 4, 8, 12 h Methode HCS cells were inoculated into a 24-well culture plate (Nunc) and cultured in 10% FBS-DMEM/F12 medium at 37°C in a humidified 5% CO2 incubator. After the cells grew into logarithmic phase, the culture medium of each culture plate well was replaced entirely with the medium containing latanoprost at concentrations varying from 50 mg/l to 0.78125 mg/l, respectively. The cells were cultured under the same condition as described earlier, and their morphology and growth status were monitored every 4 h under an Eclipse TS100 inverted microscope.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle db/db or ob/ob mice Dosierungen 10 or 40 mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Human corneal stromal (HCS) cells
Konzentrationen
from 50 mg/l to 0.78125 mg/l
Inkubationszeit
4, 8, 12 h
Methode
HCS cells were inoculated into a 24-well culture plate (Nunc) and cultured in 10% FBS-DMEM/F12 medium at 37°C in a humidified 5% CO2 incubator. After the cells grew into logarithmic phase, the culture medium of each culture plate well was replaced entirely with the medium containing latanoprost at concentrations varying from 50 mg/l to 0.78125 mg/l, respectively. The cells were cultured under the same condition as described earlier, and their morphology and growth status were monitored every 4 h under an Eclipse TS100 inverted microscope.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
db/db or ob/ob mice
Dosierungen
10 or 40 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27749098/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23989723/
http://www.jbc.org/content/280/41/35028.full

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