LB-100

Katalog-Nr.S7537 Charge:S753701

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Technische Daten

Formel

C13H20N2O4
Molekulargewicht 268.31 CAS-Nr. 1632032-53-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 53 mg/mL (197.53 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung LB-100 ist ein wasserlöslicher Proteinphosphatase 2A (PP2A) Inhibitor mit IC50-Werten von 0,85 M und 3,87 M in BxPc-3- und Panc-1-Zellen.
Ziele
PP2A
In vitro LB-100 hemmt das Zellwachstum mit einer IC50 von 2,3 M (in BxPc-3) oder 1,7 M (in Panc-1-Zellen). In BxPc-3-, Panc-1- und SW1990-Zellen reduziert diese Verbindung die PP2A-Aktivität um 30-50 %. Es erhöht die Doxorubicin-Konzentration in den Zellen (2,5-fach im Vergleich zur Kontrolle) und sensibilisiert Tumorzellen für die Zytotoxizität von Doxorubicin. Diese Chemikalie erhöht die VEGF-Sekretion und verbessert so die HIF-1 -VEGF-vermittelte Angiogenese.
In vivo In einem Maus-Pankreaskrebs-Xenograft-Modell verstärkt LB-100 (2 mg/kg, i.p.) die Chemotherapie von Doxorubicin. Diese Verbindung verursacht eine höhere Dichte von Mikrogefäßen in Tumoren und einen schnellen Blutfluss an der Oberfläche von Tumoren.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • PP2A-Aktivitätstests

    Kultivierte Pankreaskrebszellen werden 2 Stunden lang mit der IC50 von LB-100 für jede Zelllinie oder einem gleichen Volumen des Vehikels behandelt, und PP2A-Aktivitätstests werden dann unter Verwendung eines Ser/Thr-Phosphatase-Assay-Kits durchgeführt. Zellen werden mit einem Ultraschall-Zellstörer lysiert, und die PP2A-Konzentration wird unter Verwendung eines Ser/Thr-Phosphatase-Assay-Kits gemäß den Anweisungen gemessen. Assays für jede Zelllinie werden in dreifacher Ausfertigung durchgeführt.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    BxPc-3, and Panc-1 cell lines

  • Konzentrationen

    ~ 10 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Cytotoxicity is conducted by using a Cell Counting Kit-8. Cells are seeded in 96-well plates with a density of 3000 cells per well and are assessed after treatments following the CCK-8 protocol. Relative cytotoxicity is expressed as a percentage of specific controls.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    BALB/c nude mice bearing Panc-1 xenograft

  • Dosierungen

    2 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25304380/

Kundenproduktvalidierung

LB-100 induced HDAC2 S394 phosphorylation.

Daten von [ , , Exp Mol Med, 2018, 50(7):83 ]

LB-100 (a protein phosphatase-2A inhibitor) induces a significant increase for hypoxia-inducible factor (HIF)-1α and vascular endothelial growth factor (VEGF)-C expression by enhancing phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)p85/AKT/ mechanistic target of rapamycin (mTOR) signaling. Western blot analysis results for phosphorylated and total PI3Kp85/AKT/mTOR, HIF-1α, and VEGF-C with or without monocyte chemoattractant protein (MCP)-1 or LB-100 treatment. Bar graphs show quantitative results by densitometric analysis. n = 3 or more independent replications. ∗P < 0.05, ∗∗P < 0.01. Gapdh, glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase; p, phosphorylated.

Daten von [ , , Am J Pathol, 2017, 187(8):1736-1749 ]

Sellecks LB-100 Wurde zitiert von 55 Publikationen

PPP2R1A mutations portend improved survival after cancer immunotherapy [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09203-8] PubMed: 40604275
Inter-platelet communication driving thrombus formation is regulated by extracellular calpain-1 cleavage of connexin 62 [ Haematologica, 2025, 110(8):1822-1833] PubMed: 40045892
RNA polymerase II subunit 5-mediating protein limits TLR4-induced innate immune activation in macrophages by inhibiting IKKβ/NF-κB signaling during sepsis [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274] PubMed: 40495190
LB-100 Enhances Drugs Efficacy Through Inhibition of P-Glycoprotein Expression in Multidrug-Resistant Glioblastoma and Non-Small Cell Lung Carcinoma Cellular Models [ Pharmaceutics, 2025, 17(2)189] PubMed: 40006556
PP2A attenuates α-amanitin-induced liver injury by promoting autophagy and inhibiting apoptosis in mouse models [ Chem Biol Interact, 2025, 417:111558] PubMed: 40379039
Oncogene Silencing via ecDNA Micronucleation [ bioRxiv, 2025, 2025.04.15.648906] PubMed: 40321211
CUL4B mutations impair human cortical neurogenesis through PP2A-dependent inhibition of AKT and ERK [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):121] PubMed: 38331954
PTGER4 signaling regulates class IIa HDAC function and SPINK4 mRNA levels in rectal epithelial cells [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):493] PubMed: 39396982
The immunosuppressive drug cyclosporin A has an immunostimulatory function in CD8+ T cells [ Eur J Immunol, 2024, e2350825.] PubMed: 38650034
An AMBRA1, ULK1 and PP2A regulatory network regulates cytotoxic T cell differentiation via TFEB activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):31838] PubMed: 39738384

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