In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
LB42708 ist ein oral aktiver Farnesyltransferase (FTase)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,8, 1,2 bzw. 2,0 nM gegenüber H-ras, N-ras und K-ras.
Ziele
FTase (H-ras)
FTase (N-ras)
FTase (K-Ras)
0.8 nM
1.2 nM
2.0 nM
In vitro
LB42708 hemmt die Verarbeitung des zellulären farnesylierten Proteins p21ras, induziert durch LPS + IFN-γ, in der murinen Makrophagenzelllinie RAW264.7 potent. Diese Verbindung hemmt die NF-κB-Aktivierung und die iNOS-Promotoraktivität durch die Hemmung der IKK-Aktivität. Darüber hinaus unterdrückt es die Expression von induzierbarer NO-Synthase, Cyclooxygenase-2, TNF-alpha und IL-1beta sowie die Produktion von NO und PGE(2) in immunaktivierten Makrophagen und Osteoblasten. Diese Chemikalie hemmt irreversibel das Wachstum und induziert Apoptose in H-ras- und K-ras-transformierten Ratten-Darmepithelzellen. Sie hemmt die VEGF-induzierte Tumorangiogenese durch Blockierung der Ras-abhängigen MAPK- und PI3K/Akt-Signalwege in tumorassoziierten Endothelzellen.
In vivo
LB42708 (12,5 mg/kg i.p.) hemmt die Produktion von NO, PGE2, TNF-α und IL-1β in LPS-injizierten Mäusen und verhindert auch die Entwicklung von CIA. Diese Verbindung (20 mg/kg/Tag i.p.) hemmt auch das Tumorwachstum und die Angiogenese sowohl bei Ras-Wildtyp- als auch bei mutierten Tumoren.
RIE-1 cells stably transformed with either activated H-ras (RIE/H-ras) or K-ras4B (RIE/K-ras).
Konzentrationen
~25 μM
Inkubationszeit
72 hours
Methode
Cell growth is measured by MTT. Briefly, cells were seeded at 2 × 103 cells per well in 96-well culture plates in triplicate. After the addition of various concentrations of this compound, cells are incubated for 72 h. At the end of culture, the plates are washed twice with PBS, and cells are incubated with 200 μl of RPMI 1640 containing 10% FCS and 0.25 mg/ml of MTT at 37 °C for 3 h. The absorbance of each well is measured with Titer-Tech 96-well multiscanner at 570 nm. The viable cell number is proportional to the absorbance.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
