LC-2

Katalog-Nr.S6996 Charge:S699601

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Technische Daten

Formel

C59H71ClFN11O7S
Molekulargewicht 1132.78 CAS-Nr. 2502156-03-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (88.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung LC-2 ist der erste PROTAC, der endogenes KRASG12C mit DC50-Werten zwischen 0,25 μM und 0,76 μM abbauen kann. Diese Verbindung bindet kovalent an KRASG12C mit einem MRTX849 Warhead und rekrutiert die E3-Ligase VHL, wodurch ein schneller und anhaltender KRASG12C-Abbau induziert wird, der zur Unterdrückung der MAPK-Signalgebung führt.
Ziele
KRAS G12C

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32875077/

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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.