Sacubitril/valsartan (LCZ696)

Katalog-Nr.S7678 Charge:S767802

Drucken

Technische Daten

Formel

C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na
Molekulargewicht 915.98 CAS-Nr. 936623-90-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (109.17 mM)
DMSO 30 mg/mL (32.75 mM)
Ethanol 9 mg/mL (9.82 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan), bestehend aus Valsartan und Sacubitril in einem molaren Verhältnis von 1:1, ist ein oral bioverfügbarer, dual wirkender Angiotensin Receptor-Neprilysin Inhibitor (ARNi) zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz. Phase 3.
Ziele
RAAS
In vivo Bei doppeltransgenen Ratten, die humanes Renin und Angiotensinogen überexprimieren und eine Plasma-Immunoaktivität des atrialen natriuretischen Peptids aufweisen, induziert Sacubitril/valsartan (LCZ696) (60 mg/kg p.o.) eine dosisabhängige und lang anhaltende Reduktion des mittleren arteriellen Drucks (MAP) und stimuliert eine schnelle und dosisabhängige Erhöhung der Plasma-ANP-Immunoaktivität. Im Rattenmodell für Myokardinfarkt (MI) attenuert diese Verbindung (68 mg/kg p.o.) die kardiale Remodellierung und Dysfunktion nach Myokardinfarkt durch Reduzierung der kardialen Fibrose und Hypertrophie.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Double-transgenic rats overexpressing human renin and angiotensinogen and plasma atrial natriuretic peptide immunoreactivity

  • Dosierungen

    ~60 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934029/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362207/

Kundenproduktvalidierung

Histological analysis staining of three groups. (a) Representative H&E-staining micrographs displaying transverse myocardial section (original magnification ×200). (b) Masson staining of three groups (original magnification ×200). Collagen content (%) of heart tissues were presented as fibrosis (***P < 0.001, n = 7 per group). (c) Cardiac section of three group mice hearts stained with WGA (original magnification ×400) (*P < 0.05, n = 7 per group). (d) The expression of Drp1 significantly increased in DOX group (***P < 0.001, n = 7 per group) and it decreased in DOX + LCZ696 group (**P < 0.01, n = 7 per group).

Daten von [ , , J Mol Cell Cardiol, 2017, 108:138-148 ]

Representative H&E stain of heart sections from (A) sham-operated group, (B) model group, (C) LCZ696-treated group. Representative H&E-staining micrographs displaying transverse myocardial section (original magnification ×100).

Daten von [ , , RSC Adv, 2017, doi:10.1039/C7RA01404J ]

Sellecks Sacubitril/valsartan (LCZ696) Wurde zitiert von 13 Publikationen

Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates [ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032] PubMed: 40264664
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
LCZ696, an angiotensin receptor-neprilysin inhibitor, ameliorates epithelial-mesenchymal transition of peritoneal mesothelial cells and M2 macrophage polarization [ Ren Fail, 2024, 46(2):2392849] PubMed: 39165231
LCZ696 (sacubitril/valsartan) inhibits pulmonary hypertension induced right ventricular remodeling by targeting pyruvate dehydrogenase kinase 4 [ Biomed Pharmacother, 2023, 162:114569] PubMed: 37001183
Sacubitril/valsartan alleviates sepsis-induced acute lung injury via inhibiting GSDMD-dependent macrophage pyroptosis in mice [ FEBS J, 2023, 290(8):2180-2198] PubMed: 36471663
Sacubitril Valsartan Enhances Cardiac Function and Alleviates Myocardial Infarction in Rats through a SUV39H1/SPP1 Axis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:5009289] PubMed: 36193085
Sacubitril/valsartan reduces endoplasmic reticulum stress in a rat model of doxorubicin-induced cardiotoxicity [ Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074] PubMed: 35152301
Direct actions of dapagliflozin and interactions with LCZ696 and spironolactone on cardiac fibroblasts of patients with heart failure and reduced ejection fraction [ ESC Heart Fail, 2022, 10.1002/ehf2.14186] PubMed: 36303443
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
LCZ696 Possesses a Protective Effect Against Homocysteine (Hcy)-Induced Impairment of Blood-Brain Barrier (BBB) Integrity by Increasing Occludin, Mediated by the Inhibition of Egr-1 [ Neurotox Res, 2021, 10.1007/s12640-021-00414-1] PubMed: 34542838

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.