Sacubitril/valsartan (LCZ696)

Katalog-Nr.S7678 Charge:S767803

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Technische Daten

Formel

C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na
Molekulargewicht 915.98 CAS-Nr. 936623-90-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (109.17 mM)
Water 100 mg/mL (109.17 mM)
Ethanol 100 mg/mL (109.17 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan), bestehend aus Valsartan und Sacubitril in einem molaren Verhältnis von 1:1, ist ein oral bioverfügbarer, dual wirkender Angiotensin Receptor-Neprilysin Inhibitor (ARNi) zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz. Phase 3.
Ziele
RAAS
In vivo Bei doppeltransgenen Ratten, die humanes Renin und Angiotensinogen überexprimieren und eine Plasma-Immunoaktivität des atrialen natriuretischen Peptids aufweisen, induziert Sacubitril/valsartan (LCZ696) (60 mg/kg p.o.) eine dosisabhängige und lang anhaltende Reduktion des mittleren arteriellen Drucks (MAP) und stimuliert eine schnelle und dosisabhängige Erhöhung der Plasma-ANP-Immunoaktivität. Im Rattenmodell für Myokardinfarkt (MI) attenuert diese Verbindung (68 mg/kg p.o.) die kardiale Remodellierung und Dysfunktion nach Myokardinfarkt durch Reduzierung der kardialen Fibrose und Hypertrophie.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Double-transgenic rats overexpressing human renin and angiotensinogen and plasma atrial natriuretic peptide immunoreactivity

  • Dosierungen

    ~60 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934029/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362207/

Kundenproduktvalidierung

Histological analysis staining of three groups. (a) Representative H&E-staining micrographs displaying transverse myocardial section (original magnification ×200). (b) Masson staining of three groups (original magnification ×200). Collagen content (%) of heart tissues were presented as fibrosis (***P < 0.001, n = 7 per group). (c) Cardiac section of three group mice hearts stained with WGA (original magnification ×400) (*P < 0.05, n = 7 per group). (d) The expression of Drp1 significantly increased in DOX group (***P < 0.001, n = 7 per group) and it decreased in DOX + LCZ696 group (**P < 0.01, n = 7 per group).

Daten von [ , , J Mol Cell Cardiol, 2017, 108:138-148 ]

Representative H&E stain of heart sections from (A) sham-operated group, (B) model group, (C) LCZ696-treated group. Representative H&E-staining micrographs displaying transverse myocardial section (original magnification ×100).

Daten von [ , , RSC Adv, 2017, doi:10.1039/C7RA01404J ]

Sellecks Sacubitril/valsartan (LCZ696) Wurde zitiert von 13 Publikationen

Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates [ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032] PubMed: 40264664
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
LCZ696, an angiotensin receptor-neprilysin inhibitor, ameliorates epithelial-mesenchymal transition of peritoneal mesothelial cells and M2 macrophage polarization [ Ren Fail, 2024, 46(2):2392849] PubMed: 39165231
LCZ696 (sacubitril/valsartan) inhibits pulmonary hypertension induced right ventricular remodeling by targeting pyruvate dehydrogenase kinase 4 [ Biomed Pharmacother, 2023, 162:114569] PubMed: 37001183
Sacubitril/valsartan alleviates sepsis-induced acute lung injury via inhibiting GSDMD-dependent macrophage pyroptosis in mice [ FEBS J, 2023, 290(8):2180-2198] PubMed: 36471663
Sacubitril Valsartan Enhances Cardiac Function and Alleviates Myocardial Infarction in Rats through a SUV39H1/SPP1 Axis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:5009289] PubMed: 36193085
Sacubitril/valsartan reduces endoplasmic reticulum stress in a rat model of doxorubicin-induced cardiotoxicity [ Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074] PubMed: 35152301
Direct actions of dapagliflozin and interactions with LCZ696 and spironolactone on cardiac fibroblasts of patients with heart failure and reduced ejection fraction [ ESC Heart Fail, 2022, 10.1002/ehf2.14186] PubMed: 36303443
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
LCZ696 Possesses a Protective Effect Against Homocysteine (Hcy)-Induced Impairment of Blood-Brain Barrier (BBB) Integrity by Increasing Occludin, Mediated by the Inhibition of Egr-1 [ Neurotox Res, 2021, 10.1007/s12640-021-00414-1] PubMed: 34542838

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