leniolisib (CDZ 173)

Katalog-Nr.S8752 Charge:S875201

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Technische Daten

Formel

C21H25F3N6O2
Molekulargewicht 450.46 CAS-Nr. 1354690-24-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 13 mg/mL (28.85 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.5mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.64mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Leniolisib (CDZ 173) ist ein potenter PI3Kδ-selektiver Inhibitor mit biochemischen IC50-Werten von 0,244, 0,424, 2,23 und 0,011 μM für PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ bzw. PI3Kδ.
Ziele
PI3Kδ
(Cell-free assay)		 PI3Kα
(Cell-free assay)		 PI3Kβ
(Cell-free assay)		 DNA-PK DNA-PK
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
0.011 μM 0.244 μM 0.424 μM 0.88 μM 0.88 μM
In vitro

In vitro hemmt CDZ173 ein breites Spektrum von Immunzellfunktionen, wie in B- und T-Zellen, Neutrophilen, Monozyten, Basophilen, plasmazytoiden dendritischen Zellen und Mastzellen gezeigt wurde. CDZ173 zeigte keine Aktivität bis zur höchsten Testkonzentration, wenn es gegen CYP-Isoform-Assays (3A3, 2D9, 2D6, 2C9), ein Panel von Ionenkanälen (einschließlich hERG) und ein Protease-Panel getestet wurde. In einem Panel von 50 sicherheitsrelevanten Targets (GPCRs, Ionenkanäle, Transporter) zeigte CDZ173 nur messbare Aktivität für hPDE4D (IC50 = 4,7 μM) und 5HT2B (IC50 = 7,7 μM).
In vivo

In vivo hemmt CDZ173 die B-Zell-Aktivierung bei Ratten und Affen konzentrations- und zeitabhängig. Nach prophylaktischer oder therapeutischer Dosierung hemmte CDZ173 potent die antigenspezifische Antikörperproduktion und reduzierte die Krankheitssymptome in einem Rattenmodell für kollageninduzierte Arthritis. CDZ173 wird bei verschiedenen Spezies sehr schnell resorbiert, wie durch einen frühen Tmax der oralen Profile ersichtlich ist. Während die Clearance bei Ratten und Affen niedrig bis moderat ist, wurde festgestellt, dass die Clearance bei Hunden sehr niedrig ist, was zu einer sehr hohen Exposition im Blut führt. Die Plasmaproteinbindung bei Hunden ist sehr hoch (>99%) und die Verteilung der Verbindung in das Gewebe ist eingeschränkt (Vss = 0,3 L/kg).

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Adult male Lewis rats (LEW/Han/Hsd）

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28947947/

Sellecks leniolisib (CDZ 173) Wurde zitiert von 1 Publikation

Phosphatidyl Inositol 3-Kinase (PI3K)-Inhibitor CDZ173 protects against LPS-induced osteolysis [ Front Pharmacol, 2022, 13:1021714] PubMed: 36686650

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