Lenvatinib Mesylate

Katalog-Nr.S5240 Charge:S524004

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Technische Daten

Formel

C21H19ClN4O4.CH4O3S

Molekulargewicht 522.96 CAS-Nr. 857890-39-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (57.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Lenvatinib Mesylate ist ein synthetischer, oral verfügbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptor (VEGFR1-3), den Fibroblasten-Wachstumsfaktorrezeptor (FGFR1-4), den Blutplättchen-abgeleiteten Wachstumsfaktorrezeptor α (PDGFRα), den Stammzellfaktorrezeptor (Kit (c-Kit)) und den während der Transfektion rearrangierten Rezeptor (RET (c-RET)) hemmt. Diese Verbindung hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.
Ziele
c-RET VEGFR2
(Cell-free assay)
VEGFR3
(Cell-free assay)
VEGFR1
(Cell-free assay)
PDGFRβ
(Cell-free assay)
Mehr anzeigen
4.0 nM 5.2 nM 22 nM 39 nM
In vitro

Lenvatinib Mesylate (E7080) ist ein oral aktiver Inhibitor mehrerer Rezeptor-Tyrosinkinasen, einschließlich VEGF-, FGF- und SCF-Rezeptoren.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    Female BALB/c nude mice

  • Dosierungen

    30 & 100 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17943726/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24190702/

Sellecks Lenvatinib Mesylate Wurde zitiert von 33 Publikationen

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Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Lenvatinib Induces Immunogenic Cell Death and Triggers Toll-Like Receptor-3/4 Ligands in Hepatocellular Carcinoma [ J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712] PubMed: 37138764
Comprehensive multi-platform tyrosine kinase profiling reveals novel actionable FGFR aberrations across pediatric and AYA sarcomas [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.07.19.548825] PubMed: None
Lenvatinib inhibits intrahepatic cholangiocarcinoma via Gadd45a-mediated cell cycle arrest [ Discov Oncol, 2023, 14(1):26] PubMed: 36821012
Caspase-3-induced activation of SREBP2 drives drug resistance via promotion of cholesterol biosynthesis in hepatocellular carcinoma [ Cancer Res, 2022, canres.2934.2021] PubMed: 35767704
circKCNN2 suppresses the recurrence of hepatocellular carcinoma at least partially via regulating miR-520c-3p/methyl-DNA-binding domain protein 2 axis [ Clin Transl Med, 2022, 12(1):e662] PubMed: 35051313
EGFR/MET promotes hepatocellular carcinoma metastasis by stabilizing tumor cells and resisting to RTKs inhibitors in circulating tumor microemboli [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):351] PubMed: 35428350
Blockade of CD47 enhances the antitumor effect of macrophages in renal cell carcinoma through trogocytosis [ Sci Rep, 2022, 12(1):12546] PubMed: 35869130
Regorafenib and reactive metabolite of sunitinib activate inflammasomes: Implications for multi tyrosine kinase inhibitor-Iiduced immune related adverse events [ Pharmazie, 2022, 77(2):54-58] PubMed: 35209964

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