In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Lercanidipine ist ein Calcium Channel Blocker der Dihydropyridin-Klasse.
Ziele
Calcium channel
In vitro
Die In-vitro-Kalzium-antagonistische Aktivität von Lercanidipine hängt eindeutig mit einer allmählichen Blockade des Kalziumeintritts in glatte Muskelzellen über L-Typ-Calcium Channel zusammen. Lercanidipine hemmt die zelluläre Cholesterylesterbildung. In Konzentrationen, die denen in der klinischen Praxis ähneln, kann es In-vitro-Makrophagenfunktionen hemmen, die an der Atherogenese und Plaquestabilität beteiligt sind.
In vivo
Bei chronisch katheterisierten Hunden mit experimenteller renovaskulärer Hypertonie senkt Lercanidipine den diastolischen Blutdruck dosisabhängig (ED25 = 0,9 mg/kg p.o.). Bei denselben Tieren zeigte die Langzeitanwendung von Lercanidipine eine dauerhafte Senkung des diastolischen Blutdrucks, was auf keine Toleranz des antihypertensiven Effekts hindeutet. Lercanidipine besitzt eine signifikante antikonvulsive Wirkung. Es beeinflusst weder die Muskelkoordination noch die lokomotorische Aktivität bei Mäusen. In klinischen Studien hat Lercanidipine eine 24-stündige antihypertensive Wirkung und verursacht keine signifikante Erhöhung der Herzfrequenz. Lercanidipine hat sich bei einer Vielzahl von Bluthochdruckpatienten als wirksam erwiesen, darunter leichte bis mittelschwere Hypertonie, schwere Hypertonie, ältere Menschen und Patienten mit isolierter systolischer Hypertonie. Es ist mit einer geringen Rate unerwünschter Ereignisse verbunden.
Cells are incubated for 24 hours in DMEM+EFAF 0.2% and lercanidipine, then with lercanidipine and AcLDL for 24 hours. In the last 2 hours [14C]-oleic acid albumin complex is added for the determination of cholesterol esterification (ACAT activity).
Structure-dependent complexation of Fe3+ by anthracyclines. 2. The roles of methoxy and daunosamine functionalities
[Nawara K, et al. J Phys Chem B, 2013, 117(23):6868-73]
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