Lesinurad

Katalog-Nr.S4640 Charge:S464001

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Technische Daten

Formel

C17H14BrN3O2S
Molekulargewicht 404.28 CAS-Nr. 878672-00-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (197.88 mM)
Ethanol 54 mg/mL (133.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Lesinurad (RDEA-594) ist ein selektiver Harnsäurereabsorptionsinhibitor (SURI), der in Kombination mit Xanthinoxidasehemmern zur Behandlung von Gicht untersucht wird. Diese Verbindung ist ein URAT1- und OAT-Inhibitor und wird als Substrat für die Nierentransporter OAT1 und OAT3 mit Km-Werten von 0,85 bzw. 2 µM bestimmt.
Ziele
URAT1
In vitro

Lesinurad hemmt die Harnsäuretransportaktivität des humanen URAT1 (hURAT1) mit einer 20-fach höheren Potenz im Vergleich zu Ratten-URAT1 (rURAT1), mit IC50-Werten von 3,36 bzw. 74,84 µM. Diese Verbindung hemmt hURAT1 durch eine Wechselwirkung, die einen kritischen Rest, Phe365, involviert.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26951201/

Sellecks Lesinurad Wurde zitiert von 1 Publikation

Pharmacological Evaluation of Dotinurad, a Selective Urate Reabsorption Inhibitor. [ J Pharmacol Exp Ther, 2019, 371(1):162-170] PubMed: 31371478

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