Letermovir (AIC246)

Katalog-Nr.S8873 Charge:S887301

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Technische Daten

Formel

C₂₉H₂₈F₄N₄O₄

Molekulargewicht

572.55

CAS-Nr.

917389-32-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (174.65 mM)

Ethanol

100 mg/mL (174.65 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (8.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.71mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Letermovir (AIC246, MK-8228) ist eine neuartige Anti-CMV-Verbindung, die auf den viralen Terminase-Komplex abzielt und gegen Viren, die gegen DNA-Polymerase-Inhibitoren resistent sind, aktiv bleibt.
In vitro	AIC246 blockiert die virale Replikation, ohne die Synthese von Nachkommen-HCMV-DNA oder viralen Proteinen zu hemmen. Es ist eines der potentesten bisher gemeldeten Anti-HCMV-Mittel mit einer EC50 im Zellkultur-Bereich im einstelligen nanomolaren Bereich (~5 nM) und einem Selektivitätsindex von über 15.000.
In vivo	Die AIC246-Behandlung führt zu einer dosisabhängigen Reduktion des HCMV-Titers in transplantierten Zellen im Vergleich zu dem der Placebo-behandelten Kontrollgruppe unter Verwendung des Maus-Xenotransplantatmodells.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752907/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20047911/

Sellecks Letermovir (AIC246) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Convenient screening of the reproductive toxicity of favipiravir and antiviral drugs in Caenorhabditis elegans [ Heliyon, 2024, 10(15):e35331]	PubMed: 39165990
The antifungal drug isavuconazole inhibits the replication of human cytomegalovirus (HCMV) and acts synergistically with anti-HCMV drugs [ Antiviral Res, 2021, 189:105062]	PubMed: 33722615
Maraviroc inhibits SARS-CoV-2 multiplication and s-protein mediated cell fusion in cell culture [ bioRxiv, 2020, 2020.08.12.246389]	PubMed: 32817953

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