Levobetaxolol HCl

Katalog-Nr.S4085 Charge:S408501

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Technische Daten

Formel

C18H29NO3.HCl
Molekulargewicht 343.89 CAS-Nr. 116209-55-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (200.64 mM)
Water 69 mg/mL (200.64 mM)
Ethanol 69 mg/mL (200.64 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Levobetaxolol (AL 1577A, (S)-Betaxololhydrochlorid) zeigt eine höhere Affinität an klonierten menschlichen β1- und β2-Rezeptoren mit Ki-Werten von 0,76 nM bzw. 32,6 nM.
Ziele
β1-adrenergic receptor β2-adrenergic receptor
0.76 nM(Ki) 32.6 nM(Ki)
In vitro

Levobetaxolol antagonisiert potent funktionelle Aktivitäten an klonierten humanen β1- und β2-Rezeptoren sowie an Meerschweinchen-Vorhof-β1-, Tracheal-β2- und Ratten-Kolon-β3-Rezeptoren mit IC50-Werten von 33,2 nM, 2970 nM bzw. 709 nM. Levobetaxolol (Ki = 16,4 nM) ist potenter als Dextrobetaxolol (Ki = 2,97 μM) bei der Hemmung der Isoproterenol-induzierten cAMP-Produktion in menschlichen unpigmentierten Ziliarepithelzellen. Levobetaxolol (topisch angewendet) hat gezeigt, dass es in ausreichenden Mengen den hinteren Bereich des Auges erreicht, um retinale Ganglienzellen vor verschiedenen Arten von Schädigungen zu schützen. Levobetaxolol verdrängt [3H]-Nitrendipin für den L-Typ-spannungsabhängigen Kalziumkanalrezeptor mit einer IC50 von 29,5 μM in der Rattenrinde. Levobetaxolol reduziert den NMDA-stimulierten 45Ca2+-Einstrom um 47,3 %. Levobetaxolol (topisch angewendet) reduziert die b-Wellen-Amplitude, die durch Ischämie/Reperfusion verursacht wird.

In vivo

Levobetaxolol (150 mg/Auge) ist potenter als Dextrobetaxolol und senkt den Augeninnendruck bei wachen, okulär hypertensiven Javaneraffen um 25,9 %. Levobetaxolol (20 mg/kg) schützt die Netzhautfunktion signifikant und führt zu einer signifikant dickeren RPE- und äußeren nuklearen Schicht in einem photisch induzierten Retinopathie-Rattenmodell. Levobetaxolol (20 mg/kg) führt zu einer 10-fachen Hochregulation von bFGF und einer zweifachen Hochregulation der CNTF-mRNA-Spiegel, trophische Faktoren, die gezeigt haben, dass sie die Netzhautdegeneration bei einer Reihe von Arten hemmen.

Merkmale Schätzungsweise 89-fach selektiver für β1 gegenüber β2.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11572462/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15036567/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12076088/

Sellecks Levobetaxolol HCl Wurde zitiert von 1 Publikation

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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