Technische Daten
| Formel | C13H20N2O2 |
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| Molekulargewicht | 236.31 | CAS-Nr. | 99291-25-5 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 47 mg/mL (198.89 mM) | ||||
| Ethanol | 47 mg/mL (198.89 mM) | ||||||
| Water | 15 mg/mL (63.47 mM) | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526) besitzt antiallergische Eigenschaften und hemmt den histamine receptor, diese Verbindung reduziert Husten durch Beeinflussung der Stimulationsaktivierung peripherer Enden sensorischer Nerven und durch Modulation von Neuropeptiden, die am Hustenreflex beteiligt sind. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Levodropropizine hat Affinität zu H1-histaminischen und alpha-adrenergen Rezeptoren. |
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| In vivo | Levodropropizine hat schwächere zentrale sedative Wirkungen als das Racemat und induziert keine physische Abhängigkeit bei Ratten. Diese Verbindung (15 mg/kg, i.v.) reduziert sowohl die Dauer der Apnoe als auch die Reaktion der C-Faser auf Phenylbiguanid. Die LVDP-induzierte Hemmung der C-Faser-Reaktion auf PBG beträgt im Durchschnitt 50 % bei pulmonalen und 25 % bei nicht-pulmonalen Fasern. Es zeigt eine gute hustenstillende Wirkung bei anästhesierten Meerschweinchen und Kaninchen. Diese Chemikalie (i.v.) ist 1/10 bis 1/20 so aktiv wie Codein und vergleichbar mit Dropropizin bei mechanisch und elektrisch induziertem Husten bei Kaninchen und Meerschweinchen. Oral ist es vergleichbar mit Dropropizin und Codein gegen Husten, der durch Reizsprays induziert wird. Diese Verbindung (40 μg/50 μL i.c.v.) verhindert keinen elektrisch induzierten Husten, während Codein (5 μg/50 μl i.c.v.) den Husten bei Meerschweinchen deutlich verhindert. Es hat einen peripheren Wirkungsort, der mit sensorischen Neuropeptiden zusammenhängt. Diese Chemikalie (10 mg/kg, 50 mg/kg und 200 mg/kg) reduziert dosisabhängig die Extravasation von Evans-Blau-Farbstoff, die durch Capsaicin in der Rattentrachea hervorgerufen wird. Es (200 mg/kg) hemmt auch die durch Substanz P hervorgerufene Extravasation, während es die durch plättchenaktivierenden Faktor hervorgerufene Extravasation nicht beeinflusst. |
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| Merkmale | Zeigt einen besseren Verträglichkeitsindex als das Racemat. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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