Levofloxacin

Katalog-Nr.S1940 Charge:S194001

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Technische Daten

Formel

C18H20FN3O4
Molekulargewicht 361.37 CAS-Nr. 100986-85-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 24 mg/mL (66.41 mM)
Ethanol 21 mg/mL (58.11 mM)
Water 11 mg/mL (30.43 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Levofloxacin (Fluoroquinolon) ist ein Breitspektrum-Antibiotikum, ein Topoisomerase II- und Topoisomerase IV-Inhibitor, der zur Behandlung von Atemwegs-, Harnwegs-, Magen-Darm- und Bauchinfektionen eingesetzt wird.
Ziele
Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro Levofloxacin ist gegen die meisten aeroben grampositiven und gramnegativen Organismen wirksam und zeigt eine mäßige Aktivität gegen Anaerobier. Diese Verbindung ist doppelt so aktiv wie Ciprofloxacin gegen Streptococcus pneumoniae und 2- bis 4-mal aktiver als Ciprofloxacin gegen Staphylococcus aureus, Xanthomonas maltophilia und Bacteroides fragilis. Es ist zwei- bis achtfach aktiver als Ciprofloxacin gegen koagulase-negative Staphylokokken und Acinetobacter spp., obwohl diese Potenzverbesserungen klinisch nicht relevant sein könnten. Dieser Wirkstoff hemmt 90 % der Streptokokken, wenn er in Konzentrationen von 1 mg/ml bis 2 mg/ml verwendet wird. Es weist eine zweifach höhere hemmende und bakterizide Aktivität als Ofloxacin gegen extrazelluläre oder intrazelluläre Tuberkelbakterien auf. Diese Verbindung hat die geringste hemmende Wirkung auf das Wachstum osteoblastischer Zellen, mit einer 50%igen Hemmkonzentration von etwa 80 mg/ml nach 48 und 72 Stunden. Es führt zu einer starken Hemmung der Kalziumablagerung, wie am Tag 14 durch Alizarinrot-Färbung und biochemische Analyse festgestellt wurde. Es hemmt anfänglich die Glykosaminoglykan-Synthese und sekundär die DNA-Synthese und die mitochondriale Funktion bei tatsächlichen arthropathischen Konzentrationen in kultivierten Kaninchenchondrozyten, aber diese Veränderungen sind reversibel und nicht ausreichend, um die Zellen abzutöten.
In vivo Levofloxacin ist bei systemischen sowie bei Pyelonephritis-Infektionen bei Mäusen ebenso wirksam oder wirksamer als Ciprofloxacin. Diese Verbindung erreicht höhere Konzentrationen im Serum und Gewebe von Mäusen als Ciprofloxacin.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7516863/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1503449/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8067756/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8540702/

Sellecks Levofloxacin Wurde zitiert von 8 Publikationen

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Strain-Dependent Variability of Early Discovery Small Molecule Pharmacokinetics in Mice: Does Strain Matter? [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621] PubMed: 32474442
Dual Inhibition of Klebsiella pneumoniae and Pseudomonas aeruginosa Iron Metabolism Using Gallium Porphyrin and Gallium Nitrate. [ ACS Infect Dis, 2019, 5(9):1559-1569] PubMed: 31264851
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109

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