Levofloxacin

Katalog-Nr.S1940 Charge:S194004

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₂₀FN₃O₄

Molekulargewicht

361.37

CAS-Nr.

100986-85-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

18 mg/mL (49.81 mM)

Water

18 mg/mL (49.81 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.53 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.900mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.450mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Levofloxacin (Fluoroquinolon) ist ein Breitspektrum-Antibiotikum, ein Topoisomerase II- und Topoisomerase IV-Inhibitor, der zur Behandlung von Atemwegs-, Harnwegs-, Magen-Darm- und Bauchinfektionen eingesetzt wird.

Ziele

Topoisomerase II

Topoisomerase IV

In vitro

Levofloxacin ist gegen die meisten aeroben grampositiven und gramnegativen Organismen wirksam und zeigt eine mäßige Aktivität gegen Anaerobier. Diese Verbindung ist doppelt so aktiv wie Ciprofloxacin gegen Streptococcus pneumoniae und 2- bis 4-mal aktiver als Ciprofloxacin gegen Staphylococcus aureus, Xanthomonas maltophilia und Bacteroides fragilis. Es ist zwei- bis achtfach aktiver als Ciprofloxacin gegen koagulase-negative Staphylokokken und Acinetobacter spp., obwohl diese Potenzverbesserungen klinisch nicht relevant sein könnten. Dieser Wirkstoff hemmt 90 % der Streptokokken, wenn er in Konzentrationen von 1 mg/ml bis 2 mg/ml verwendet wird. Es weist eine zweifach höhere hemmende und bakterizide Aktivität als Ofloxacin gegen extrazelluläre oder intrazelluläre Tuberkelbakterien auf. Diese Verbindung hat die geringste hemmende Wirkung auf das Wachstum osteoblastischer Zellen, mit einer 50%igen Hemmkonzentration von etwa 80 mg/ml nach 48 und 72 Stunden. Es führt zu einer starken Hemmung der Kalziumablagerung, wie am Tag 14 durch Alizarinrot-Färbung und biochemische Analyse festgestellt wurde. Es hemmt anfänglich die Glykosaminoglykan-Synthese und sekundär die DNA-Synthese und die mitochondriale Funktion bei tatsächlichen arthropathischen Konzentrationen in kultivierten Kaninchenchondrozyten, aber diese Veränderungen sind reversibel und nicht ausreichend, um die Zellen abzutöten.

In vivo

Levofloxacin ist bei systemischen sowie bei Pyelonephritis-Infektionen bei Mäusen ebenso wirksam oder wirksamer als Ciprofloxacin. Diese Verbindung erreicht höhere Konzentrationen im Serum und Gewebe von Mäusen als Ciprofloxacin.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7516863/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1503449/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8067756/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11117292/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8540702/

Aufklappen

Sellecks Levofloxacin Wurde zitiert von 8 Publikationen

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Nano-in-Microparticles for Aerosol Delivery of Antibiotic-Loaded, Fucose-Derivatized, and Macrophage-Targeted Liposomes to Combat Mycobacterial Infections: In Vitro Deposition, Pulmonary Barrier Interactions, and Targeted Delivery [ Adv Healthc Mater, 2022, e2102117]	PubMed: 35112802
Effect of intravitreal conbercept injection on VEGF-A and -B levels in the aqueous and vitreous humor of patients with proliferative diabetic retinopathy [ Exp Ther Med, 2021, 21(4):332]	PubMed: 33732305
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9]	PubMed: 33259812
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936]	PubMed: 32038511
Strain-Dependent Variability of Early Discovery Small Molecule Pharmacokinetics in Mice: Does Strain Matter? [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621]	PubMed: 32474442
Dual Inhibition of Klebsiella pneumoniae and Pseudomonas aeruginosa Iron Metabolism Using Gallium Porphyrin and Gallium Nitrate. [ ACS Infect Dis, 2019, 5(9):1559-1569]	PubMed: 31264851
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376]	PubMed: 30046109

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