Levosimendan

Katalog-Nr.S2446 Charge:S244602

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Technische Daten

Formel

C14H12N6O
Molekulargewicht 280.28 CAS-Nr. 141505-33-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Levosimendan (OR1259, OR1855, Simsndan) ist ein Calcium-Sensitizer, der durch kalziumabhängige Bindung an kardiales Troponin C (cTnC) wirkt und zur Behandlung von Herzinsuffizienz eingesetzt wird.
Ziele
Cardiac troponin C
In vitro

Levosimendan ist ein Kalziumsensibilisator, der durch kalziumabhängige Bindung an kardiales Troponin C (cTnC) wirkt. Diese Verbindung verringert bei 3 μM den Ca50-Wert von 2,73 μM auf 1,19 μM. Sie zeigt ihren Kalzium-sensibilisierenden Effekt durch kalziumabhängige Bindung an die N-terminale Domäne von cTnC. Diese Chemikalie hyperpolarisiert signifikant das Ruhepotential von Mesenterialarterien-Myozyten der Ratte mit einer EC50 von 2,9 μM und einem maximalen Effekt (19,5 mV) bei 10 μM, wahrscheinlich durch Aktivierung eines Glibenclamid-sensitiven K+-Kanals. Es besitzt inotrope und lusitrope Wirkungen im insuffizienten menschlichen Myokard, mit einer durchschnittlichen maximalen Zunahme der Zuckungsspannung von 47 % bei einer Levosimendan-Konzentration von 0,8 μM. Diese Verbindung bewirkt eine schnelle dosisabhängige Verbesserung der hämodynamischen Funktion bei Patienten mit dekompensierter Herzinsuffizienz.

In vivo

Levosimendan wirkt in niedrigen Konzentrationen (0,03 bis 0,1 μM) vorzugsweise als Ca2+-Sensibilisator, während in höheren Konzentrationen (0,1 bis 0,3 μmol/L) seine Wirkung als Phosphodiesterasehemmer zum positiv inotropen Effekt beiträgt.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[5]
  • Tiermodelle

    guinea pig heart

  • Dosierungen

    0.03, 0.1, 0.3 μM

  • Verabreichung

    administered into the buffer flow line

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8523447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9314042/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815868/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11056096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7788868/

Kundenproduktvalidierung

<p>(B-E) The % of GFP-positive cells upon compound treatment were determined for the indicated HIV-1 latency cell lines (B. J-LAT 6.3; C. JLAT 10.6; D. CA5; E. EF7). Results were normalized to DMSO control. Values represent the mean ± s.d. (n = 4-6). * p < 0.05, one-way ANOVA followed by Tukey’s multiplecomparison test</p>

, , Antiviral Res, 2017, 146:76-85

Sellecks Levosimendan Wurde zitiert von 2 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Screening of an FDA-approved compound library identifies levosimendan as a novel anti-HIV-1 agent that inhibits viral transcription. [Hayashi T, et al. Antiviral Res, 2017, 146:76-85] PubMed: 28842263

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