In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
LF3 ist ein spezifischer Inhibitor der kanonischen Wnt-Signalgebung, indem es die Interaktion zwischen β-Catenin und TCF4 mit einer IC50 von weniger als 2 μM stört.
Ziele
β-catenin/Tcf4 (Cell-free assay)
1.65 μM
In vitro
LF3 verursacht weder Zelltod noch stört es die Cadherin-vermittelte Zell-Zell-Adhäsion. Die Selbsterneuerungsfähigkeit von Krebsstammzellen wird durch diese Verbindung konzentrationsabhängig blockiert, wie durch die Sphärenbildung von Dickdarm- und Kopf-Hals-Krebsstammzellen unter nicht-adhärenten Bedingungen untersucht wurde. Es hemmt die Wnt/β-Catenin-Signalgebung, stört aber nicht die E-Cadherin/β-Catenin-vermittelte Zell-Zell-Adhäsion. Diese Chemikalie blockiert die Expression einer Reihe von Wnt target genes in Wnt-abhängigen Dickdarmkrebszellen. Sie hemmt die Proliferation von Wnt-abhängigen Dickdarmkrebszellen durch Induktion von Zellzyklusarrest und hemmt auch die Selbsterneuerungsfähigkeit von CSCs.
In vivo
LF3 reduziert das Tumorwachstum und induziert die Differenzierung in einem Maus-Xenograft-Modell von Dickdarmkrebs, während es keine signifikante Toxizität für Mäuse aufweist und die normale Histologie des Mäusedarms nicht stört.
The cell lines HCT116, HCT15, HT29, SW480, SW620, LS174T, SW48, MCF7, HeLa, HEK293, and MDCK
Konzentrationen
3.3-60 μmol/L
Inkubationszeit
24 h
Methode
β-catenin is immunoprecipitated from protein extracts of the cells that are incubated with this compound at increasing concentrations, and reduced TCF4 and LEF1 bound to β-catenin are shown by Western blotting.
Biomimetic nanocrystals co-deliver paclitaxel and small-molecule LF3 for ferroptosis-combined chemotherapy for gastric cancer
[ Colloids Surf B Biointerfaces, 2025, 251:114586]
Mice with renal-specific alterations of stem cell-associated signaling develop symptoms of chronic kidney disease but surprisingly no tumors
[ PLoS One, 2024, 19(3):e0282938]
Single-cell RNA sequencing of intestinal crypts reveals vital events in damage repair and the double-edged sword effect of the Wnt3/β-catenin pathway in irradiated mice
[ Redox Biol, 2023, 10.1016/j.redox.2023.102942]
Single-cell RNA sequencing of intestinal crypts reveals vital events in damage repair and the double-edged sword effect of the Wnt3/β-catenin pathway in irradiated mice
[ Redox Biol, 2023, 68:102942.]
Attenuation of amyloid-β-induced mitochondrial dysfunction by active components of anthocyanins in HT22 neuronal cells
[ MedComm (2020), 2023, 4(4):e301]
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