In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Lificiguat (YC-1) ist ein stickoxidunabhängiger (NO) Aktivator der löslichen Guanylatcyclase (sGC) und ein Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors-1alpha (HIF-1alpha).
Ziele
sGC
HIF-1α
In vitro
Lificiguat (YC-1) ist ein allosterischer Aktivator der löslichen Guanylatcyclase (sGC). Es erhöht die katalytische Rate des Enzyms und sensibilisiert das Enzym gegenüber seinen gasförmigen Aktivatoren Stickstoffmonoxid oder Kohlenmonoxid. Diese Verbindung allein aktiviert das Enzym nur 10-fach, aber sie potenziert die CO- und NO-abhängige Aktivierung von sGC, was zu einer Stimulation des hochreinen Enzyms führt, die mehrere hundert- bis mehrere tausendfach sein kann . Es hemmt die Thrombozytenaggregation und die vaskuläre Kontraktion und hemmt auch die HIF-1-Aktivität in vitro. YC-1 blockiert die HIF-1α-Expression vollständig auf posttranskriptioneller Ebene und hemmt folglich die Transkriptionsfaktoraktivität von HIF-1 in Hepatomzellen, die unter hypoxischen Bedingungen kultiviert wurden, was darauf hindeutet, dass diese Effekte wahrscheinlich mit dem Sauerstoff-Sensorweg und nicht mit der Aktivierung der löslichen Guanylatcyclase verbunden sind.
In vivo
Die Verabreichung von Lificiguat (YC-1) an Versuchstiere führt zur Hemmung der plättchenreichen Thrombose und zu einer Abnahme des mittleren arteriellen Drucks, was mit erhöhten cGMP-Spiegeln korreliert . Diese Verbindung hemmt effektiv das Tumorwachstum bei tumortragenden Mäusen. Die Hemmung der HIF-1-Aktivität in Tumoren von mit YC-1 behandelten Mäusen ist mit einer blockierten Angiogenesis und einer Hemmung des Tumorwachstums verbunden, während ihr Anti-Thrombozytenaggregations-Effekt das Tumorwachstum nicht zu beeinflussen scheint .
Hep3B cells are plated in a six-well plate at a density of 1 × 105 cells/well in α-modified Eagle medium supplemented with 10% heat-inactivated FBS and incubated overnight. Cells are treated with Lificiguat (YC-1) (0.01-10 μM) or vehicle (DMSO) for 5 minutes and are then subjected to normoxia or hypoxia for 24 hours. VEGF levels in the conditioned media are quantified by using the Quantikine human VEGF Immunoassay kit. The VEGF concentrations are quantified by comparison with a series of VEGF standard samples included in the assay kit.
Sellecks Lificiguat (YC-1) Wurde zitiert von 36 Publikationen
Inhibition of OGFOD1 by FG4592 confers neuroprotection by activating unfolded protein response and autophagy after ischemic stroke
[ J Transl Med, 2024, 22(1):248]
Stellate ganglion block ameliorated central post-stroke pain with comorbid anxiety and depression through inhibiting HIF-1α/NLRP3 signaling following thalamic hemorrhagic stroke
[ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):82]
Lactate modulates microglial inflammatory responses after oxygen-glucose deprivation through HIF-1α-mediated inhibition of NF-κB
[ Brain Res Bull, 2023, S0361-9230(23)00033-3]
[HIF-1α activation induces cholesterol homeostasis dysfunction to accelerate progression of diabetic nephropathy in rats]
[ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 43(10):1782-1788]
Protective Effect of Total Saponins of Panax Japonicus on Anti-Angiogenesis in Collagen-Induced Arthritis by Targeting HIF-1α/VEGF/ANG-1 Signaling Pathway
[ SSRN, 2023, 32 Pages]
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