Technische Daten
| Formel | C29H24Cl2N2O7S |
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| Molekulargewicht | 615.48 | CAS-Nr. | 1025967-78-5 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (162.47 mM) | ||||
| Ethanol | 20 mg/mL (32.49 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Lifitegrast (SAR1118,SHP-606) ist ein neuartiger niedermolekularer integrin-Antagonist, der einen spezifischen T-Zell-vermittelten Entzündungsweg hemmt, der an der Pathogenese von DED beteiligt ist. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Lifitegrast hemmt die Freisetzung von Zytokinen, Interferon d, Tumornekrosefaktor alpha (TNF-α) und anderen Interleukinen (ILs). Es ist ein neuartiger Integrin-Antagonist, der die LFA-1/ICAM-1-Interaktion verhindert, wodurch die T-Zell-Aktivierung/-Rekrutierung und die Freisetzung von Entzündungsmediatoren unterdrückt und somit die Entzündungsreaktionen bei DED verringert werden. |
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| In vivo | In-vivo-Studien von Lifitegrast als radioaktiv markierte Tropfen bei Ratten zeigten, dass es schnell in okularen und periokularen Geweben verteilt, durch den normalen Tränenabfluss ausgeschieden und frei von systemischen Nebenwirkungen war. Eine ähnliche Dosisverträglichkeitsstudie von Lifitegrast bei Hunden, die an Keratoconjunctivitis sicca litten, bewies dessen Wirksamkeit und Sicherheit. Lifitegrast erwies sich in verschiedenen klinischen Studien als hochwirksames Medikament, da es sowohl die Anzeichen als auch die Symptome von DED lindert, was einen schnellen Wirkungseintritt und eine gute therapeutische Wirksamkeit als Augentropfen zeigte. Es schützte die Hornhautoberflächen und wurde sowohl lokal als auch systemisch gut vertragen. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Lifitegrast Wurde zitiert von 4 Publikationen
| A drug repurposing study identifies novel FOXM1 inhibitors with in vitro activity against breast cancer cells [ Med Oncol, 2024, 41(8):188] | PubMed: 38918225 |
| Dihydroergotamine ameliorates liver fibrosis by targeting transforming growth factor β type II receptor [ World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118] | PubMed: 37346154 |
| Design, synthesis, and LFA-1/ICAM-1 antagonist activity evaluation of Lifitegrast analogues [ Med Chem Res, 2022, 31(4):555-579] | PubMed: 35194364 |
| Repurposing of FDA approved drugs against Salmonella enteric serovar Typhi by targeting dihydrofolate reductase: an in silico study [ J Biomol Struct Dyn, 2020, 1-14] | PubMed: 33251976 |
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