Lifitegrast

Katalog-Nr.S3714 Charge:S371401

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Technische Daten

Formel

C29H24Cl2N2O7S

Molekulargewicht 615.48 CAS-Nr. 1025967-78-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (162.47 mM)
Ethanol 20 mg/mL (32.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Lifitegrast (SAR1118,SHP-606) ist ein neuartiger niedermolekularer integrin-Antagonist, der einen spezifischen T-Zell-vermittelten Entzündungsweg hemmt, der an der Pathogenese von DED beteiligt ist.
Ziele
Integrin
In vitro

Lifitegrast hemmt die Freisetzung von Zytokinen, Interferon d, Tumornekrosefaktor alpha (TNF-α) und anderen Interleukinen (ILs). Es ist ein neuartiger Integrin-Antagonist, der die LFA-1/ICAM-1-Interaktion verhindert, wodurch die T-Zell-Aktivierung/-Rekrutierung und die Freisetzung von Entzündungsmediatoren unterdrückt und somit die Entzündungsreaktionen bei DED verringert werden.

In vivo

In-vivo-Studien von Lifitegrast als radioaktiv markierte Tropfen bei Ratten zeigten, dass es schnell in okularen und periokularen Geweben verteilt, durch den normalen Tränenabfluss ausgeschieden und frei von systemischen Nebenwirkungen war. Eine ähnliche Dosisverträglichkeitsstudie von Lifitegrast bei Hunden, die an Keratoconjunctivitis sicca litten, bewies dessen Wirksamkeit und Sicherheit. Lifitegrast erwies sich in verschiedenen klinischen Studien als hochwirksames Medikament, da es sowohl die Anzeichen als auch die Symptome von DED lindert, was einen schnellen Wirkungseintritt und eine gute therapeutische Wirksamkeit als Augentropfen zeigte. Es schützte die Hornhautoberflächen und wurde sowohl lokal als auch systemisch gut vertragen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5242036/

Sellecks Lifitegrast Wurde zitiert von 4 Publikationen

A drug repurposing study identifies novel FOXM1 inhibitors with in vitro activity against breast cancer cells [ Med Oncol, 2024, 41(8):188] PubMed: 38918225
Dihydroergotamine ameliorates liver fibrosis by targeting transforming growth factor β type II receptor [ World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118] PubMed: 37346154
Design, synthesis, and LFA-1/ICAM-1 antagonist activity evaluation of Lifitegrast analogues [ Med Chem Res, 2022, 31(4):555-579] PubMed: 35194364
Repurposing of FDA approved drugs against Salmonella enteric serovar Typhi by targeting dihydrofolate reductase: an in silico study [ J Biomol Struct Dyn, 2020, 1-14] PubMed: 33251976

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