Linderane

Katalog-Nr.S9229 Charge:S922902

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Technische Daten

Formel

C₁₅H₁₆O₄

Molekulargewicht

260.29

CAS-Nr.

13476-25-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

52 mg/mL (199.77 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Linderane, isoliert aus Lindera strychnifolia vill., ist ein indirekter PDE3-Aktivator und besitzt vielfältige biologische Wirkungen, einschließlich Superoxidanionenradikal-fangender und antioxidativer Aktivität sowie schützender Aktivität gegen Gastritis, Magengeschwüre und Rückenschmerzen.

Ziele

PDE3

In vitro

Linderane hemmt die Glukoneogenese durch Aktivierung der hepatischen PDE3 in primären Rattenhepatozyten. Es reduziert die Genexpression von Phosphoenolpyruvatcarboxykinase (Pck1) und Glukose-6-Phosphatase (G6pc) und senkt die intrazelluläre cAMP-Konzentration und CREB-Phosphorylierung in primären Rattenhepatozyten sowohl unter basalen als auch unter Forskolin-stimulierten Bedingungen. Diese Verbindung erhöht auch die Gesamt-PDE- und PDE3-Aktivität, jedoch nicht die PDE4-Aktivität in primären Rattenhepatozyten. Es aktivierte indirekt PDE3 über die extrazellulär regulierte Proteinkinase 1/2 (ERK1/2) und den Signaltransduktor und Aktivator der Transkription 3 (STAT3)-Aktivierung.

In vivo

Linderane verbesserte den Glukose- und Lipid Metabolism nach chronischer oraler Verabreichung bei ob/ob-Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien rat primary hepatocytes Konzentrationen 2.5, 5, 10, 20 μM Inkubationszeit 1.5 h Methode Rat primary hepatocytes are incubated in serum-free, glucose-free Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with metformin (500 μM) or different doses of linderane for 1.5 h, followed by 4 h of incubation in the presence or absence of gluconeogenic substrates (2 mM sodium pyruvate, plus 20 mM sodium lactate) with or without the stimulation of forskolin (20 μM). Medium is collected to determine glucose production.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle C57BL/6J mice (male, 8–9 weeks) Dosierungen 50 mg/kg Verabreichung oral

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
rat primary hepatocytes
Konzentrationen
2.5, 5, 10, 20 μM
Inkubationszeit
1.5 h
Methode
Rat primary hepatocytes are incubated in serum-free, glucose-free Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with metformin (500 μM) or different doses of linderane for 1.5 h, followed by 4 h of incubation in the presence or absence of gluconeogenic substrates (2 mM sodium pyruvate, plus 20 mM sodium lactate) with or without the stimulation of forskolin (20 μM). Medium is collected to determine glucose production.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
C57BL/6J mice (male, 8–9 weeks)
Dosierungen
50 mg/kg
Verabreichung
oral

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29867482/

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