LJH685

Katalog-Nr.S7870 Charge:S787001

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Technische Daten

Formel

C₂₂H₂₁F₂N₃O

Molekulargewicht

381.42

CAS-Nr.

1627710-50-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

Ethanol

20 mg/mL (52.43 mM)

DMSO

10 mg/mL (26.21 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

LJH685 ist ein potenter Pan-RSK-Inhibitor mit IC50 von 6 nM, 5 nM und 4 nM für RSK1, RSK2 bzw. RSK3.

Ziele

RSK3 (Cell-free assay)	RSK2 (Cell-free assay)	RSK1 (Cell-free assay)
4 nM	5 nM	6 nM

In vitro

LJH685 moduliert die YB1-Phosphorylierung durch potente und selektive Hemmung von RSK in Zellen. In MAPK-Signalweg-abhängigen Krebszelllinien zeigt diese Verbindung antiproliferative Wirkungen und verursacht eine Zellzyklusregulation und Apoptoseinduktion.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[1]}	Hemmung der RSK1-, RSK2- und RSK3-Aktivität Die enzymatische Aktivität der RSK-Isoformen 1, 2 und 3 (PV4049, PV4051 und PV3846) wird unter Verwendung von rekombinantem Volllängen-RSK-Protein bestimmt. RSK1 (1 nmol/L), RSK2 (0,1 nmol/L) oder RSK3 (1 nmol/L) phosphoryliert 200 nmol/L Peptidsubstrat (Biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) in Gegenwart von ATP in einer Konzentration, die dem Km für ATP für jedes Enzym (RSK1, 5 μmol/L; RSK2, 20 μmol/L; und RSK3, 10 μmol/L) und den entsprechenden Verdünnungen dieser Verbindung entspricht.
Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Calu6, NCI-H2122, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2087, SW620, SW480, HT29, Capan-2, MiaPaCa2, SW1990, Panc02.03, MDA-MB-231, A375, G361, Colo205, Malme3M, WM1799, WM983B and WM266-4 cells Konzentrationen ~100 μM Inkubationszeit 72 h Methode Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of this compound are added medium above cells and cell growth is assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer’s directions.

Kinase-Assay:^{^[1]}

Hemmung der RSK1-, RSK2- und RSK3-Aktivität
Die enzymatische Aktivität der RSK-Isoformen 1, 2 und 3 (PV4049, PV4051 und PV3846) wird unter Verwendung von rekombinantem Volllängen-RSK-Protein bestimmt. RSK1 (1 nmol/L), RSK2 (0,1 nmol/L) oder RSK3 (1 nmol/L) phosphoryliert 200 nmol/L Peptidsubstrat (Biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) in Gegenwart von ATP in einer Konzentration, die dem Km für ATP für jedes Enzym (RSK1, 5 μmol/L; RSK2, 20 μmol/L; und RSK3, 10 μmol/L) und den entsprechenden Verdünnungen dieser Verbindung entspricht.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Calu6, NCI-H2122, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2087, SW620, SW480, HT29, Capan-2, MiaPaCa2, SW1990, Panc02.03, MDA-MB-231, A375, G361, Colo205, Malme3M, WM1799, WM983B and WM266-4 cells
Konzentrationen
~100 μM
Inkubationszeit
72 h
Methode
Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of this compound are added medium above cells and cell growth is assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer’s directions.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/

Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Oncotarget, 2017, 8(22):35761-35775 ]

Sellecks LJH685 Wurde zitiert von 9 Publikationen

Stress Response Kinase MK2 Induces Non-canonical Activation of EphA2 in EML4-ALK Lung Cancer Cells [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176]	PubMed: 40024717
PTPN22-CD45 dual phosphatase retrograde feedback enhances TCR signaling and autoimmunity [ Sci Adv, 2025, 11(36):eadw2568]	PubMed: 40911684
A hotspot mutation targeting the R-RAS2 GTPase acts as a potent oncogenic driver in a wide spectrum of tumors [ Cell Rep, 2022, 38(11):110522]	PubMed: 35294890
ERK phosphorylation disrupts the intramolecular interaction of capicua to promote cytoplasmic translocation of capicua and tumor growth [ Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725]	PubMed: 36619173
Oncogene-dependent sloppiness in mRNA translation [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00736-X]	PubMed: 34562372
Adaptive RSK-EphA2-GPRC5A signaling switch triggers chemotherapy resistance in ovarian cancer. [ EMBO Mol Med, 2020, 12(4):e11177]	PubMed: 32115889
Proteomic and transcriptomic profiling identifies mediators of anchorage-independent growth and roles of inhibitor of differentiation proteins in invasive lobular carcinoma [ Sci Rep, 2020, 10(1):11487]	PubMed: 32661241
RSK3 mediates necroptosis by regulating phosphorylation of RIP3 in rat retinal ganglion cells. [ J Anat, 2020, 12]	PubMed: 32162697
Human melanoma cells resistant to MAPK inhibitors can be effectively targeted by inhibition of the p90 ribosomal S6 kinase. [Kosnopfel C, et al. Oncotarget, 2017, 8(22):35761-35775]	PubMed: 28415756

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