In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.500mg/ml
(1.36mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.125mg/ml
(0.34mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
LJI308 ist ein potenter Pan-RSK (p90 ribosomale S6 Kinase)-Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM, 4 nM und 13 nM für RSK1, RSK2 bzw. RSK3.
Ziele
RSK2
RSK1
RSK3
4 nM
6 nM
13 nM
In vitro
In MDA-MB-231- und H358-Zellen blockiert LJI308 die zelluläre Hemmung von RSK und seine Phosphorylierung von YB1 auf Ser102 mit einer EC50 von 0,2–0,3 μM und hemmt somit das Zellwachstum. In TNBC HTRY-LT-Zellen unterdrückt diese Verbindung auch das Zellwachstum korrelativ mit der YB-1-Hemmung.
Die enzymatische Aktivität der RSK-Isoformen 1, 2 und 3 wird unter Verwendung von rekombinantem Full-Length-RSK-Protein bestimmt. RSK1 (1 nM), RSK2 (0,1 nM) oder RSK3 (1 nM) wird in Gegenwart von ATP in einer Konzentration, die dem Km für ATP für jedes Enzym entspricht (RSK1- 5 μM, RSK2- 20 μM, RSK3- 10 μM) und geeigneten Verdünnungen dieser Verbindung in 50 mM HEPES, pH 7,5, 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,1 % BSA Fraktion V, 0,01 % Tween-20, zur Phosphorylierung von 200 nM Peptidsubstrat (Biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) gebracht. Nach 150 min bei Raumtemperatur wird die Reaktion mit 60 mM EDTA gestoppt und das Ausmaß der Peptidphosphorylierung unter Verwendung eines Anti-Phospho-AKT-Substrat-Antikörpers und AlphaScreen-Reagenzien gemäß den Herstellerangaben bestimmt.
Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of this compound are added to medium above cells and cell growth was assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer’s directions.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26011941/
Sellecks LJI308 Wurde zitiert von 7 Publikationen
Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation
[ Nat Commun, 2024, 15(1):2089]
Fisetin induces DNA double-strand break and interferes with the repair of radiation-induced damage to radiosensitize triple negative breast cancer cells
[ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41-1:256]
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer
[ Cell Rep, 2022, 41(11):111827]
Two kinds of transcription factors mediate chronic morphine-induced decrease in miR-105 in medial prefrontal cortex of rats
[ Transl Psychiatry, 2022, 12(1):458]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
