LLY-283

Katalog-Nr.S8883 Charge:S888302

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Technische Daten

Formel

C₁₇H₁₈N₄O₄

Molekulargewicht

342.35

CAS-Nr.

2040291-27-6

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

68 mg/mL (198.62 mM)

Water

8 mg/mL (23.36 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.84 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

LLY-283 ist ein neuartiger und selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5). Diese Verbindung hemmt die enzymatische Aktivität von PRMT5 in vitro und in Zellen mit einer IC50 von 22 nM bzw. 25 nM. Sie zeigt Antitumoraktivität.

Ziele

PRMT5 (Cell-free assay)	PRMT5 (Cell-based assay)
22 nM	25 nM

In vitro

LLY-283 hemmt die enzymatische Aktivität von PRMT5 in vitro und in Zellen mit einer IC50 von 22 ± 3 bzw. 25 ± 1 nM. Diese Verbindung bindet direkt an die SAM-Tasche und besetzt diese. Es ist ein enzymatischer Hemmer im niedrigen nanomolaren Bereich des PRMT5:MEP50-Komplexes in biochemischen Assays und ist selektiv für PRMT5 gegenüber anderen Methyltransferasen, einschließlich verwandter Familienmitglieder.

In vivo

LLY-283 zeigt Antitumoraktivität in Maus-Xenografts bei oraler Verabreichung und kann als exzellente Sondermolekül dienen, um die biologische Funktion von PRMT5 in normalen und Krebszellen zu verstehen. Diese Verbindung kann als In-vivo-Werkzeugverbindung verwendet werden, um die Pharmakologie der PRMT5-Inhibition zu bewerten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Sf9 cells, A375 tumor cells, MCF7 cells Konzentrationen 1 µM, 10 µM Inkubationszeit 48 h Methode PRMT5 cellular assay. MCF7 cells are grown in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 units/ml) and streptomycin (100 µg/ml). 40% confluent cells are treated with different concentrations of this compound or DMSO control for 48 h. The levels of SmBB' and symmetrically dimethylated SmBB' are analyzed in westernblot.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle SCID mice with A375 derived xenografts Dosierungen 20 mg/kg Verabreichung Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Sf9 cells, A375 tumor cells, MCF7 cells
Konzentrationen
1 µM, 10 µM
Inkubationszeit
48 h
Methode
PRMT5 cellular assay. MCF7 cells are grown in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 units/ml) and streptomycin (100 µg/ml). 40% confluent cells are treated with different concentrations of this compound or DMSO control for 48 h. The levels of SmBB' and symmetrically dimethylated SmBB' are analyzed in westernblot.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
SCID mice with A375 derived xenografts
Dosierungen
20 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034588/

Sellecks LLY-283 Wurde zitiert von 6 Publikationen

PRMT5 Maintains Tumor Stem Cells to Promote Pediatric High-Grade Glioma Tumorigenesis [ Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118]	PubMed: 39422546
PRMT5 inhibition sensitizes glioblastoma tumor models to temozolomide [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706]	PubMed: 39989968
Long non-coding RNA-derived peptides are immunogenic and drive a potent anti-tumour response [ Nat Commun, 2023, 14(1):1078]	PubMed: 36841868
Inhibition of histone methyltransferase PRMT5 attenuates cisplatin-induced hearing loss through the PI3K/Akt-mediated mitochondrial apoptotic pathway [ J Pharm Anal, 2023, 13(6):590-602]	PubMed: 37440906
A PRMT5 inhibitor protects against noise-induced hearing loss by alleviating ROS accumulation [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 243:113992]	PubMed: 35994911
Explore the effect of LLY-283 on the ototoxicity of auditory cells caused by cisplatin: A bioinformatic analysis based on RNA-seq [ J Clin Lab Anal, 2022, e24176]	PubMed: 34997776

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