In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10% DMSO
40%PEG300
5%Tween80
45%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
2.000mg/ml
(3.48mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
LLY-507 ist ein zellaktiver, potenter und selektiver Inhibitor der Protein-Lysin-Methyltransferase SMYD2.
Ziele
SMYD2
In vitro
LLY-507 hemmt potent die Fähigkeit von SMYD2, p53-Peptid zu methylieren, mit einem IC50 <15 nM. Diese Verbindung ist in der Lage, die Methylierung von H4-Peptid durch das SMYD2-Enzym mit einem IC50 von 31 nM potent zu hemmen. Es hat eine 100-fache Selektivität für SMYD2 gegenüber 24 anderen Protein- oder DNA-Methyltransferasen, einschließlich verwandter Familienmitglieder SMYD3, SUVH420H1 und SUV420H2. Diese Chemikalie ist inaktiv (>20 μM) gegenüber 454 Kinasen, 35 G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, 14 nukleären Hormonrezeptoren und drei Cytochrom-P450-Enzymen. Sie hemmt die Proliferation mehrerer Zelllinien von Speiseröhren-, Leber- und Brustkrebs dosisabhängig.
To examine the methylation status of p53 in HEK293 cells treated with LLY-507 by Western blotting, 2 × 105 cells are seeded in 6-well plates in triplicate and co-transfected with FLAG-tagged p53 and FLAG-tagged SMYD2 using Lipofectamine® 2000. The day after transfection, cells are treated with 0-2.5 μM of this compound for 28 h, then collected, and lysed in radioimmunoprecipitation assay (RIPA) buffer. Cell lysates are subject to 10% SDS-PAGE and transferred to a PVDF membrane.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25825497/
Sellecks LLY-507 Wurde zitiert von 7 Publikationen
The lysine methyltransferase SMYD2 facilitates neointimal hyperplasia by regulating the HDAC3-SRF axis
[ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728]
The histone methyltransferase SMYD2 is a novel therapeutic target for the induction of apoptosis in ovarian clear cell carcinoma cells
[ Oncol Lett, 2020, 20(5):153]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ Johns Hopkins University, 2019, ]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ JScholarship, 2019, None]
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