In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
LM10 ist ein selektiver Tryptophan-2,3-Dioxygenase (TDO)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,62 und 2 μM für menschliche bzw. Maus-TDO.
Ziele
mTDO (in P815B cells)
2 μM
In vitro
LM10 (Ki=5,6 μM) zeigt ein ausgezeichnetes Selektivitätsprofil und weist keine hemmende Potenz auf IDO auf.
In vivo
LM10 hat eine hohe Plasmakonzentration und orale Bioverfügbarkeit bei Mäusen. Die Plasmakonzentration dieser Verbindung nach oraler Verabreichung von 160 mg/kg/Tag liegt zwischen 20 und 40 μg/mL (87-175 μM), einer Konzentration, die etwa 40-mal höher ist als der im zellulären Assay mit der physiologischen Konzentration von Plasma-Tryptophan gemessene IC50-Wert. Die systemische Behandlung immunisierter Mäuse mit dieser Chemikalie bei 160 (mg/kg)/Tag verhindert das Wachstum von TDO-exprimierenden P815-Tumorzellen. Darüber hinaus zeigen mit ihr behandelte Mäuse keine offensichtlichen Anzeichen von Toxizität.
The assay is performed in 96-well flat bottom plates seeded with 2×105 cells in a final volume of 200 μL. To determine the TDO inhibitory potency of the synthesized molecules, the cells are incubated for 8 h at 37℃ in HBSS (Hanks' balanced salt solution), supplemented with 80 μM L-tryptophan and 2, 20, or 200 μM of the studied compound. To determine the IC50, the cells are incubated for 8 h at 37℃ in HBSS supplemented with 80 μM L-tryptophan and a titration of this compound ranging from 0.3 to 80 μM or from 1.5 to 400 μM. The plates are then centrifuged for 10 min at 300g, and 150 μL of the supernatant is collected. The wells are preserved for cell viability evaluation. The supernatant is analyzed by HPLC to measure the concentration of residual tryptophan and produced kynurenine, based on the retention time and the UV absorption (280 nm for tryptophan, 360 nm for kynurenine).
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
