Lomerizine 2HCl

Katalog-Nr.S4084 Charge:S408401

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Technische Daten

Formel

C27H30F2N2O3.2HCl
Molekulargewicht 541.46 CAS-Nr. 101477-54-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (184.68 mM)
Ethanol 1 mg/mL (1.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) ist ein relativ neuer L- und T-Typ Calcium Channel Blocker, der zur Behandlung von Migräne eingesetzt wird.
Ziele
L-type calcium channel T-type calcium channel
In vitro Lomerizine (0,1 μM und 1 μM) reduziert signifikant die Glutamat-induzierte Neurotoxizität in kultivierten Netzhautneuronen von Ratten. Lomerizine (1 μM) zeigt auch schützende Wirkungen gegen N-methyl-D-aspartat- und Kainat-induzierte Neurotoxizität in kultivierten Netzhautneuronen von Ratten.
In vivo Lomerizine (0,1 mg/kg und 1 mg/kg, i.v.) vor der Ischämie und unmittelbar nach der Reperfusion reduziert dosisabhängig die Netzhautschädigung in der Rattenretina. Lomerizine (30 mg/kg, oral) reduziert die sekundäre Nekrose nach 2 Wochen und die sekundäre Caspase-3-Expression nach 3 Wochen bei erwachsenen Piebald-Virol-Glaxo (PVG) Ratten. Lomerizine (30 mg/kg, oral) reduziert morphologische Störungen, oxidativen Stress und die Phosphacan-Expression und begrenzt frühe Anstiege der Makrophagenzahlen bei weiblichen PVG Hooded Ratten. Lomerizine (30 mg/kg, oral) schützt RGCs vor sekundärem Tod nach 4 Wochen, stellt jedoch die Verhaltensfunktion (optokinetischer Nystagmus) bei weiblichen PVG Hooded Ratten nicht vollständig wieder her. Lomerizine (0,1 mg/kg oder 0,3 mg/kg) erhöht signifikant die Durchblutung in der Kaninchenretina und im Sehnervenkopf (ONH), aber die Durchblutung änderte sich wenig in der Aderhaut oder im Iris-Ziliarkörper. Lomerizine (0,1 und 0,3 mg/kg, i.v.) erhöht signifikant die Gewebedurchblutung im Sehnervenkopf und die putative Durchblutung in der langen hinteren Ziliararterie mit einer geringeren Blutdrucksenkung (0,3 mg/kg, i.v.) und ohne Änderung der Herzfrequenz beim Kaninchen. Lomerizine (0,1 und 0,3 mg/kg, i.v.) hemmt die Hypoperfusion im Sehnervenkopf des Kaninchens.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10865996/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19474405/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118550/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14578410/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11324981/

Sellecks Lomerizine 2HCl Wurde zitiert von 2 Publikationen

Therapeutic effects of lomerizine on vasculopathy in Fabry disease [ Sci Rep, 2025, 15(1):11355] PubMed: 40175492
Coronavirus envelope protein activates TMED10-mediated unconventional secretion of inflammatory factors [ Nat Commun, 2024, 15(1):8708] PubMed: 39379362

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