Losartan

Katalog-Nr.S5067 Charge:S506702

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Technische Daten

Formel

C₂₂H₂₃ClN₆O

Molekulargewicht

422.91

CAS-Nr.

114798-26-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (193.89 mM)

Ethanol

82 mg/mL (193.89 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	6.000mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Losartan (DuP-753) ist ein selektiver, oral verabreichter, nicht-peptidischer Blocker des Angiotensin-II-Typ-1 (AT1)-Rezeptors, der zur Behandlung von Bluthochdruck, diabetischer Nierenerkrankung, Herzinsuffizienz und linksventrikulärer Vergrößerung eingesetzt wird.

Ziele

AT1 receptor

20 nM

In vitro

In vitro konkurriert Losartan mit der Bindung von Angiotensin II an AT1-Rezeptoren; die Konzentration, die 50% der Bindung von Angiotensin II hemmt (IC50), beträgt 20 nmol/L. Diese Verbindung erhöht die AMPK-Phosphorylierung zeit- und dosisabhängig in VSMCs. Sie erhöht auch die ACC-Phosphorylierung, ein wichtiges nachgeschaltetes Zielprotein in der AMPK-Signaltransduktionskaskade, und die LKB1-Phosphorylierung, eine vorgeschaltete Kinase von AMPK. Sie erhöht die Expression von p53 und p21 zeitabhängig, während die p27-Spiegel unverändert bleiben. Diese Chemikalie unterdrückt die Ang II-induzierte Rb-Phosphorylierung sowie die Expression von Cyclin D und Cyclin E, die für den Zellzyklusfortschritt erforderlich sind. Der Mechanismus der Wachstumshemmung durch diese Verbindung ist daher ein G0/G1-Zellzyklusarrest, der durch AMPK-Inhibition, wie Verbindung C oder AMPK siRNA, aber nicht durch Apoptose, umgekehrt wird.

In vivo

Losartan hat einen aktiven Hauptmetaboliten, EXP 3174. Intravenös verabreicht, ist diese Verbindung 10- bis 20-mal potenter als Losartan und hat eine längere Wirkdauer als diese Chemikalie. Die orale Bioverfügbarkeit von EXP 3174 ist jedoch sehr gering. Diese Verbindung hat eine Bioverfügbarkeit von etwa 33 %, die Halbwertszeit beträgt durchschnittlich 2 h (6-9 Stunden), und die Rate der Proteinbindung beträgt 98,7 % bei einer Dosis von 50-100 mg/d. Die Behandlung mit dieser Verbindung verbessert den Verlust der Anzahl und Funktion von endothelialen Vorläuferzellen (EPCs) bei hypertonen Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^[2]	Zelllinien VSMCs Konzentrationen 0, 1, 5, 10 μM Inkubationszeit 48 h Methode Cells were treated with Ang II or 15% FBS in the presence or absence of indicated concentration of losartan for 48 hrs. Cell proliferation was determined by the MTT assay.
Tierstudie:^{^[3]}	Tiermodelle 12-week-old male Wistar-Kyoto (WKY) rats and SHR-SP Dosierungen 10 mg/kg/day Verabreichung oral

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2997415/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18250561/

Sellecks Losartan Wurde zitiert von 23 Publikationen

Reposition of lenalidomide as a radiation protector based on LINCS gene expression signatures and its preclinical validation [ Sci Rep, 2025, 15(1):12955]	PubMed: 40234645
Determining sex differences in aortic valve myofibroblast responses to drug combinations identified using a digital medicine platform [ Sci Adv, 2025, 11(23):eadu2695]	PubMed: 40479052
Downregulation of salusins alleviates hypertrophic cardiomyopathy via attenuating oxidative stress and autophagy [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):109]	PubMed: 38336819
Losartan controls immune checkpoint blocker-induced edema and improves survival in glioblastoma mouse models [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(6):e2219199120]	PubMed: 36724255
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ]	PubMed: None
Losartan protects human stem cell-derived cardiomyocytes from angiotensin II-induced alcoholic cardiotoxicity [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):134]	PubMed: 35347130
Effect of Angiotensin-Converting-Enzyme Inhibitor and Angiotensin II Receptor Antagonist Treatment on ACE2 Expression and SARS-CoV-2 Replication in Primary Airway Epithelial Cells [ Front Pharmacol, 2021, 12:765951]	PubMed: 34867390
Silencing of central (Pro)renin receptor ameliorates salt-induced renal injury in CKD [ Antioxid Redox Signal, 2020, 10.1089/ars.2019.7840]	PubMed: 32757619
Calcilytic NPS2143 promotes proliferation and inhibits apoptosis of spontaneously hypertensive rat vascular smooth muscle cells via activation of the renin-angiotensin system [ Exp Ther Med, 2020, 20(2):818-829]	PubMed: 32742325
Organic anion transporting polypeptide 2B1 (OATP2B1), an expanded substrate profile, does it align with OATP2B1's hypothesized function? [ Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318]	PubMed: 32189541

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