Losartan Potassium

Katalog-Nr.S1359 Charge:S135901

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Technische Daten

Formel

C22H23ClKN6O
Molekulargewicht 462.01 CAS-Nr. 124750-99-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.12 mM)
Water 92 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.12 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Losartan Potassium ist ein angiotensin II receptor-Antagonist und konkurriert mit der Bindung von Angiotensin II an AT1-Rezeptoren mit einer IC50 von 20 nM.
Ziele
AT1 receptor
20 nM
In vivo Losartan (180 mg/Tag) verursacht signifikante Erhöhungen des Plasma-Angiotensin II und Angiotensin-(1-7) bei Affen mit diätinduzierter Hypercholesterinämie. Losartan (180 mg/Tag) reduziert das Ausmaß der Fettschlieren in der Aorta, den Koronararterien und den Halsschlagadern um etwa 50 % bei Affen mit diätinduzierter Hypercholesterinämie. Losartan reduziert die Anfälligkeit von LDL für die In-vitro-Oxidation, die Serumspiegel des Monozyten-Chemoattraktanten-Protein-1 und die zirkulierende Monozyten-CD11b-Expression bei Affen mit diätinduzierter Hypercholesterinämie. Losartan (0,6 g/L im Trinkwasser) verhindert die Fragmentierung elastischer Fasern und dämpft die TGF-β-Signalübertragung in der Aortenmedia bei trächtigen Fbn1C1039G/+-Mäusen, was durch eine reduzierte nukleare Akkumulation von pSmad2 belegt wird. Losartan (0,6 g/L im Trinkwasser) zeigt eine Verringerung des distalen Alveolarkalibers bei trächtigen Fbn1C1039G/+-Mäusen. Losartan (0,6 g/L im Trinkwasser) verbessert die Krankheitsmanifestationen in der Lunge, ein Ereignis, das bei trächtigen Fbn1C1039G/+-Mäusen nicht plausibel mit einer verbesserten Hämodynamik zusammenhängen kann. Losartan (5 mg/kg/Tag) führt zu einer signifikanten Abnahme der Entwicklung atherosklerotischer Läsionen bei Apo-E-defizienten Mäusen. Losartan (5 mg/kg/Tag) reduziert die Anfälligkeit des Mäuse-LDL für die Lipidoxidation nach Inkubation mit CuSO4 bei Apo-E-defizienten Mäusen signifikant. Die Verabreichung von Losartan (10 mg/kg) erhöht die Blutangiotensinwerte um das Vier- bis Sechsfache, die Blut-BK-Werte bleiben bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten unverändert. Losartan (10 mg/kg) erhöht die Plasmaspiegel von Renin um das 100-fache, die Plasmaspiegel von Angiotensinogen sinken auf 24 % der Kontrolle und die Plasma-Aldosteronspiegel bleiben bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten unverändert.
Merkmale Losartan hat einen wichtigen aktiven Metaboliten, EXP 3174.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Male cynomolgus monkeys fed a diet containing 0.067 mg cholesterol/kJ

  • Dosierungen

    180 mg/d

  • Verabreichung

    Dietary

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10747353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16601194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690290/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7475048/

Kundenproduktvalidierung

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 μM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p<0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A-B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Losartan attenuates the inhibitory effect of METH on SH-SY5Y cell proliferation accompanied with decreased D3R expression. (A) Losartan attenuated the proliferation inhibitory effect of METH on SH-SY5Y cells. n = 3 for each group. Saline, **p < 0.01; 2 mM METH, ##p < 0.01, ###p < 0.001. (B) The DRs and DAT expressions were measured in SH-SY5Y cells with or without losartan treatment. Student’s t test, **p < 0.01, ***p < 0.001, n = 6 for each group. (C) The decreased D3R level was attenuated by losartan in METH-treated SH-SY5Y cells. One-way ANOVA followed by Tukey’s post-tests were performed, **p < 0.01, ***p < 0.001, n = 4 for each group

Daten von [ , , Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510 ]

Representative Trichrome II Blue staining of heart tissue sections of mice from the sham, TAC, TAC + gallic acid, TAC + losartan, TAC + carvedilol, and TAC + furosemide groups. Blue staining indicates collagen deposition. Scale bar = 100 µm

Daten von [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):9302 ]

Sellecks Losartan Potassium Wurde zitiert von 14 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Mechanical forces inducing oxaliplatin resistance in pancreatic cancer can be targeted by autophagy inhibition [ Commun Biol, 2024, 7(1):1581] PubMed: 39604540
Effects of Adjunct Antifibrotic Treatment within a Regenerative Rehabilitation Paradigm for Volumetric Muscle Loss [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564] PubMed: 36834976
Multitarget, multiagent PLGA nanoparticles for simultaneous tumor eradication and TME remodeling in a melanoma mouse model [ Drug Deliv Transl Res, 2023, 10.1007/s13346-023-01413-9] PubMed: 37612575
The Plasticity of Nanofibrous Matrix Regulates Fibroblast Activation in Fibrosis [ Adv Healthc Mater, 2021, e2001856] PubMed: 33511795
IDentif.AI: Rapidly optimizing combination therapy design against severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-Cov-2) with digital drug development [ Bioeng Transl Med, 2021, 6(1):e10196] PubMed: 33532594
The Expression Patterns and Roles of Lysyl Oxidases in Aortic Dissection [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:692856] PubMed: 34307505
Anti-ATR001 monoclonal antibody ameliorates atherosclerosis through beta-arrestin2 pathway [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 544:1-7] PubMed: 33516876
Hypogonadal hypertension in male Sprague-Dawley rats is renin-angiotensin system-dependent: role of endogenous androgens [ Biol Sex Differ, 2020, 11(1):48] PubMed: 32843085
Matrix Stiffness Controls Cardiac Fibroblast Activation Through Regulating YAP via AT 1 R [ J Cell Physiol, 2020, 2] PubMed: 32239716

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