Losmapimod

Katalog-Nr.S7215 Charge:S721502

Drucken

Technische Daten

Formel

C22 H26 F N3 O2
Molekulargewicht 383.46 CAS-Nr. 585543-15-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (198.19 mM)
Ethanol 76 mg/mL (198.19 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Losmapimod ist ein selektiver, potenter und oral aktiver p38 MAPK-Inhibitor mit einem pKi von 8,1 bzw. 7,6 für p38α und p38β. P38 MAPKs sind an Zelldifferenzierung, apoptosis und autophagy beteiligt. Phase 3.
Ziele
p38α
(Cell-free assay)		 p38β
(Cell-free assay)
8.1(pKi) 7.6(pKi)
In vitro

Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) ist ein selektiver, potenter und oral aktiver p38 MAPK-Inhibitor.
In vivo

Bei spontan hypertensiven Schlaganfall-anfälligen Ratten (SHR-SP) verbessert Losmapimod signifikant das Überleben, die endothelialabhängige und -unabhängige Gefäßrelaxation und die Indizes der Nierenfunktion und schwächt anschließend Dyslipidämie, Hypertonie, kardiales Remodeling, Plasma-Renin-Aktivität (PRA), Aldosteron und Interleukin-1beta (IL-1beta) ab.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • In-vitro-Assay

    Die Hemmung von p38α und p38β wird mittels eines Ligandenverdrängungs-Fluoreszenzpolarisationsassays bestimmt.
Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    MB135 iDUX4 myoblasts

  • Konzentrationen

    1 µM

  • Inkubationszeit

    2 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 2 h.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Spontaneously hypertensive stroke-prone rats

  • Dosierungen

    ~12 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19556450/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36196640/

Kundenproduktvalidierung

Intracellular pathways of b-adrenoceptor-induced proliferation. Urothelial proliferation (% of basal responses) in T24 in the absence and presence of (d) losmapimod (1-30 μM).

Daten von [ , , Auton Autacoid Pharmacol, 2015, 35(3):32-40. ]

Sellecks Losmapimod Wurde zitiert von 29 Publikationen

CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32] PubMed: 39910617
Phosphorylation of human glioma-associated oncogene 1 on Ser937 regulates Sonic Hedgehog signaling in medulloblastoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):987] PubMed: 38307877
Pirfenidone Prevents Heart Fibrosis during Chronic Chagas Disease Cardiomyopathy [ Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302] PubMed: 39000409
Sustained activation of the FGF1-MEK-ERK pathway inhibits proliferation, invasion and migration and enhances radiosensitivity in mouse angiosarcoma cells [ J Radiat Res, 2024, rrae021] PubMed: 38637316
Mutation and cell state compatibility is required and targetable in Ph+ acute lymphoblastic leukemia minimal residual disease [ bioRxiv, 2024, 2024.06.06.597767] PubMed: 38915726
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):53] PubMed: 37904253
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 10.1186/s41232-023-00302-5] PubMed: 37904253
A human skeletal muscle stem/myotube model reveals multiple signaling targets of cancer secretome in skeletal muscle [ iScience, 2023, 26(4):106541] PubMed: 37102148
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112] PubMed: 37243198
Apabetalone, a Clinical-Stage, Selective BET Inhibitor, Opposes DUX4 Target Gene Expression in Primary Human FSHD Muscle Cells [ Biomedicines, 2023, 11(10)2683] PubMed: 37893058

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.