Lovastatin (Mevinolin, MK-803)

Katalog-Nr.S2061 Charge:S206106

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Technische Daten

Formel

C24H36O5
Molekulargewicht 404.54 CAS-Nr. 75330-75-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (197.75 mM)
Ethanol 30 mg/mL (74.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (6.18mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Lovastatin ist ein Hemmer der HMG-CoA-Reduktase mit einem IC50 von 3,4 nM in einem zellfreien Assay, der zur Senkung des Cholesterinspiegels (hypolipidämisches Mittel) eingesetzt wird. Lovastatin löst Autophagy aus.
Ziele
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
3.4 nM
In vitro

Lovastatin hemmt die LPS- und Zytokin-vermittelte Produktion von NO und die Expression von iNOS in primären Astrozyten von Ratten. Diese Verbindung hemmt die LPS-induzierte Expression von TNF-alpha, IL-1beta und IL-6 in primären Astrozyten, Mikroglia und Makrophagen von Ratten.

Diese Chemikalie führt zu über 95 % Hemmung der DNA-Synthese, gemessen durch den Einbau von [3H]Thymidin in die DNA. Sie synchronisiert Zellen in der G1- und nicht in der G0-Phase des Zellzyklus. Sie hat eine ähnliche wachstumshemmende Aktivität gegen ras-abhängige sowie ras-unabhängige Zelllinien.

Dieser Wirkstoff bewirkt eine starke Reduzierung von Apolipoprotein-B-haltigen Lipoproteinen, insbesondere LDL-Cholesterin und, in geringerem Maße, Plasma-Triglyceriden, sowie einen geringen Anstieg des HDL-Cholesterins.

Es arretiert Zellen durch Hemmung des Proteasoms, was zur Akkumulation von p21 und p27 führt und zu einem G1-Arrest. Diese Verbindung ist ein Inhibitor der Hydroxymethylglutaryl (HMG)-CoA-Reduktase, dem geschwindigkeitsbestimmenden Enzym der Cholesterinsynthese. Es kann verwendet werden, um kultivierte Zellen in der G1-Phase des Zellzyklus zu arretieren, was zur Stabilisierung der Cyclin-abhängigen Kinase-Inhibitoren (CKIs) p21 und p27 führt.

Diese Chemikalie (2-10 mM) arretiert Zellen in G1 und verlängerte – oder arretierte einen kleineren Teil der Zellen in – der G2-Phase des Zellzyklus in der humanen Blasenkarzinom-Zelllinie T24, die aktiviertes p21ras exprimiert. Sie (50 mM) ist zytotoxisch in der humanen Blasenkarzinom-Zelllinie T24, die aktiviertes p21ras exprimiert.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Astrocytes

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    8 h

  • Methode

    Cells preincubated in serum-free media with 10 µM lovastatin or 5 mM NaPA, or a combination of 2 µM this compound and 2 mM NaPA for 8 h received 1 µg/ml of LPS.
Tierstudie:

[6]
  • Tiermodelle

    Male BALB/c athymic mice

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    o.g.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9389730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1711413/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12815379/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10393901/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1673788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31037159/

Kundenproduktvalidierung

<p>To evaluate the role of cell cycle progression in androgen induced DSB formation, LAPC4 cells were either treated with solvent control or 50 μM lovastatin for 36 h prior to stimulation with 100 nM DHT for 6 h. Note that androgen induced γH2A.X foci formation was not different between control and lovastatin pre-treated cells.</p>

, , Clin Cancer Res, 2016, 22(13):3310-3319

The efficiency of siRNA-mediated target gene knockdown was shown by Western Blot analysis.

Daten von [ , , Cell Cycle, 2018, 17(9):1138-1145 ]

Sellecks Lovastatin (Mevinolin, MK-803) Wurde zitiert von 71 Publikationen

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Dysregulated lipids homeostasis disrupts CHAC1-mediated ferroptosis driving fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor AZD4547 resistance in gastric cancer [ Redox Biol, 2025, 84:103693] PubMed: 40460553
African swine fever virus pB318L suppresses inflammatory response by inhibiting NF-κB activation and NLRP3 inflammasome formation [ PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558] PubMed: 41124215
Lovastatin and Resveratrol Synergistically Improve Wound Healing and Inhibit Bacterial Growth [ Int J Mol Sci, 2025, 26(2)851] PubMed: 39859566
Pipeline to evaluate YAP-TEAD inhibitors indicates TEAD inhibition represses NF2-mutant mesothelioma [ Life Sci Alliance, 2025, 8(10)e202503241] PubMed: 40744733
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Cholesterol Accumulation Enhances Cigarette Smoke-Induced Airway Epithelial Inflammation [ Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2025, 20:411-423] PubMed: 40008109
Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] PubMed: 38594259
Multi-omics and pharmacological characterization of patient-derived glioma cell lines [ Nat Commun, 2024, 15(1):6740] PubMed: 39112531
Dysregulated Ribosome Biogenesis Is a Targetable Vulnerability in Triple-Negative Breast Cancer: MRPS27 as a Key Mediator of the Stemness-inhibitory Effect of Lovastatin [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2130-2148] PubMed: 38617541

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