Lucitanib (E3810) hydrochloride

Katalog-Nr.S7647 Charge:S764702

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Technische Daten

Formel

C26H26ClN3O4
Molekulargewicht 479.96 CAS-Nr. 1058137-23-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 12 mg/mL (25.0 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride ist ein dualer Inhibitor von Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) und Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) hemmt potent und selektiv VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 und FGFR2 mit IC50-Werten von 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM bzw. 82,5 nM.
Ziele
VEGFR1
(Cell-free assay)		 VEGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 VEGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)
7 nM 10 nM 17.5 nM 25 nM 82.5 nM
In vitro

In vitro hemmt Lucitanib (E3810) die VEGF- und bFGF-abhängige Proliferation und die durch VEGF- und bFGF-Ligandenbindung an ihre kognaten Rezeptoren in HUVEC-Zellen ausgelösten Signaltransduktionswege im nanomolaren Bereich.
In vivo

In vivo hemmt eine 7-tägige Behandlung mit Lucitanib (E3810) die FGF-induzierte Angiogenese in einem implantierten Matrigel-Plug in Mäusen vollständig; die Lucitanib (E3810)-Behandlung reduziert die Tumorgefäßdichte in behandelten Tumoren (gemessen durch die Abnahme der CD31-Färbung signifikant), erhöht den Prozentsatz der Tumornekrose und verändert die Zusammensetzung des Tumorstromas (mit einer Abnahme des Kollagen IV-Gehalts).

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HUVEC cells, NHI3T3 cells

  • Konzentrationen

    10 mM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Exponentially growing HUVEC or NHI3T3 cells are seeded into 96-well plates at a density of 3 to 6×103 cells/100 μL/well in complete medium. In the experiments without serum starvation, 24 hours after seeding, cells are exposed to different Lucitanib (E3810) concentrations without or with VEGF165(50 ng/mL) or bFGF (20 ng/mL) ligands and the antiproliferative effect of the drugs is evaluated after 72 hours by MTS Colorimetric Assay.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Six-to eight-week-old female NCr-nu/nu mice

  • Dosierungen

    20 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212416/

Sellecks Lucitanib (E3810) hydrochloride Wurde zitiert von 1 Publikation

Efficacy of futibatinib, an irreversible fibroblast growth factor receptor inhibitor, in FGFR-altered breast cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):20223] PubMed: 37980453

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