Lufotrelvir (PF-07304814)

Katalog-Nr.S9858 Charge:S985801

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Technische Daten

Formel

C24H33N4O9P
Molekulargewicht 552.51 CAS-Nr. 2468015-78-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.99 mM)
Water 50 mg/mL (90.49 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Lufotrelvir (PF-07304814) ist ein Phosphat-Prodrug von PF-00835231, das die SARS-CoV-2 3CLpro-Aktivität mit einem Ki von 174 nM bindet und hemmt.
Ziele
SARS-CoV-2 3CLpro
174 nM(Ki)
In vitro

Als Phosphat-Prodrug von PF-00835231 zeigt Lufotrelvir (PF-07304814) eine starke antivirale Aktivität durch Hemmung der 3CL-Proteaseaktivität der Coronavirus-Familie, ohne statistischen Unterschied in seiner antiviralen Wirksamkeit in Vero-Zellen, die hohe Mengen des Efflux-Transporters P-Glykoprotein exprimieren.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

Lufotrelvir (PF-07304814) zeigt eine hohe Umwandlung zu PF-00835231, systemische Clearance und kurze Halbwertszeit bei Ratten, Hunden und Affen. Es zeigt auch ungebundene CLint-Werte von 51, 84, 168 und 428 µL/min/mg bei Ratten, Hunden, Affen bzw. Menschen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Zelllinien

    VeroE6-ACE2 (Kideney), VeroE6-egfp (Kidney), A549-ACE2 (Lung) and MRC5 (Lung, h229E virus)

  • Konzentrationen

    0.01-1000 µM

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    Using Lufotrelvir (PF-07304814), these cell lines were infected with the SARS-CoV-2 Washington strain 1 (WA1-EPI_ISL_404895) or the Belgium/GHB-03021/2020 strain (GHB-03021-EPI_ISL_407976), respectively, which have identical 3CLpro amino acid sequences and conducted with a cytopathic effect (CPE) assay.
Tierstudie:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Tiermodelle

    Rat, dog, monkey and human

  • Dosierungen

    1.17 mg/kg for animals, 500 mg/day for human

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34663813/

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