Lumiracoxib

Katalog-Nr.S2903 Charge:S290301

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Technische Daten

Formel

C15H13ClFNO2
Molekulargewicht 293.72 CAS-Nr. 220991-20-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (200.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Lumiracoxib (COX-189) ist ein neuartiger, selektiver COX-2-Inhibitor mit einem Ki von 0,06 μM. Diese Verbindung hemmt auch COX1 mit einem Ki von 3 μM.
Ziele
COX-2
(Cell-free assay)		 COX-1
(Cell-free assay)
60 nM(Ki) 3 μM(Ki)
In vitro Lumiracoxib hat einen IC50-Wert von 0,14 μm in COX-2-exprimierenden dermalen Fibroblasten, verursachte jedoch keine Hemmung von COX-1 bei Konzentrationen bis zu 30 μm (HEK 293-Zellen, transfiziert mit humaner COX-1). In einem humanen Vollbluttest betragen die IC50-Werte für diese Verbindung 0,13 μM für COX-2 und 67 μM für COX-1 (COX-1/COX-2-Selektivitätsverhältnis 515).
In vivo Lumiracoxib ist ein hochselektiver COX-2-Inhibitor mit entzündungshemmenden, analgetischen und antipyretischen Aktivitäten, die mit Diclofenac, dem Referenz-NSAID, vergleichbar sind, jedoch mit einer deutlich verbesserten gastrointestinalen Sicherheit. Diese Verbindung wird nach oraler Verabreichung bei Ratten schnell resorbiert, wobei die maximalen Plasmaspiegel zwischen 0,5 und 1 Stunde erreicht werden. Die Wirksamkeit dieser Chemikalie in Rattenmodellen für Hyperalgesie, Ödeme, Pyrexie und Arthritis ist dosisabhängig und ähnlich wie bei Diclofenac. Im Einklang mit seiner geringen COX-1-hemmenden Aktivität verursacht es jedoch bei einer Dosis von 100 mg/kg oral keine Geschwüre und ist signifikant weniger ulzerogen als Diclofenac.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Female Lewis rats

  • Dosierungen

    0.2–2 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15655513/

Kundenproduktvalidierung

(A) Western blot analysis of MITF expression in MelIM. One representative experiment out of two is shown. (B) Proliferation of MelIM cells under diclofenac or lumiracoxib (0.1 mM) for 3 vs. 30 days. Results are given as percentage of untreated controls.

Daten von [ , , Cancer Lett, 2019, 442:453-463 ]

Blood concentration-time profiles for lumiracoxib following single oral administration at 10 mg/kg to (a) Hu-FRGTM mice (n = 3) and (b) to Mu-FRGTM mice (n = 3). Symbols represent concentration-time profiles from individual animals.

Daten von [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 135:139-150 ]

Blood concentration-time profiles for lumiracoxib following single oral administration at 10 mg/kg to male C57bl/6J mice. Symbols represent concentration-time profiles from individual animals.

Daten von [ , , Xenobiotica, 2016, 18:1-9. ]

Sellecks Lumiracoxib Wurde zitiert von 12 Publikationen

Catalytically active phospholipase A2 myotoxin from Crotalus durissus terrificus induces proliferation and differentiation of myoblasts dependent on prostaglandins produced by both COX-1 and COX-2 pathways [ Int J Biol Macromol, 2021, 187:603-613] PubMed: 34314795
IL-1β and TNF-α Modulation of Proliferated and Committed Myoblasts: IL-6 and COX-2-Derived Prostaglandins as Key Actors in the Mechanisms Involved [ Cells, 2020, 9(9)E2005] PubMed: 32882817
Low-Dose Aspirin Treatment Attenuates Male Rat Salt-Sensitive Hypertension via Platelet Cyclooxygenase 1 and Complement Cascade Pathway. [ J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470] PubMed: 31852420
Metabolic targeting synergizes with MAPK inhibition and delays drug resistance in melanoma [Brummer C Cancer Lett, 2019, 442:453-463] PubMed: 30481565
Restricting Glycolysis Preserves T Cell Effector Functions and Augments Checkpoint Therapy. [ Cell Rep, 2019, 29(1):135-150] PubMed: 31577944
Cyclooxygenase-2 inhibition reduces anxiety-like behavior and normalizes enhanced amygdala glutamatergic transmission following chronic oral corticosterone treatment. [ Neurobiol Stress, 2019, 11:100190] PubMed: 31467944
Detection of Cyclooxygenase-2-Derived Oxygenation Products of the Endogenous Cannabinoid 2-Arachidonoylglycerol in Mouse Brain [ ACS Chem Neurosci, 2018, 9(7):1552-1559] PubMed: 29722963
The pharmacokinetics and metabolism of lumiracoxib in chimeric humanized and murinized FRG mice. [Dickie AP, et al. Biochem Pharmacol, 2017, 135:139-150] PubMed: 28351678
Lumiracoxib metabolism in male C57bl/6J mice: characterisation of novel in vivo metabolites [P Dickie A Xenobiotica, 2017, 47(6):538-546] PubMed: 27430634
Cyclooxygenase-2 inhibition reduces stress-induced affective pathology. [ Elife, 2016, 5] PubMed: 27162170

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